药理学——托美汀

俗称通米定、托曲菌素、托曲菌素

药物介绍

【性状】白色或微黄色结晶粉末。无嗅无味。溶于醇、二甲基亚砜等有机溶剂，微溶于冷水。遇碱成盐。熔点155 ~ 157℃(熔化时分解)。

【药理与应用】为新型抗炎镇痛药吡咯乙酸的衍生物。其作用与阿司匹林等其他非甾体抗炎药相似，但副作用轻微，患者容易耐受。动物实验表明，其抗关节炎作用强于阿司匹林，但弱于吲哚美辛和保泰松。其镇痛作用与布洛芬相当，强于阿司匹林，弱于吲哚美辛。退热作用也强。托美汀还可以抑制前列腺素的合成，但这种抑制有时是可逆的。所以体外试验有抗血小板聚集的作用，但停药后持续时间短。口服后吸收快，安全。服药后20 ~ 60分钟血药浓度达到峰值，然后迅速下降，t1/2小时。24小时内，99%的尿液排出体外，其中50% ~ 70%为脱羧代谢产物，无抗炎作用。

本品用于:①类风湿性关节炎，可缓解症状。与皮质类固醇制剂联用，可增加疗效，减少后者的用量。然而，阿司匹林和阿司匹林的组合不如两种药物单独使用有效。长期治疗(2年)仍能保持疗效。治疗12周以上的年轻类风湿性关节炎疗效与阿司匹林无显著差异。②强直性脊柱炎:已有报道其疗效与吲哚美辛相当，但现有数据尚不确定。③髋关节或膝关节退行性病变:本品600~1200mg疗效与消炎痛75 ~ 150mg或阿司匹林4.5g相似，但需进一步观察。④非关节痛:能有效缓解外伤、疾病、手术引起的软组织疼痛，内脏并发症引起的疼痛。考试网站安排

【用法】口服，成人初始剂量为400mg一次，一日三次。效果后根据病情调整剂量，一般每天600 ~ 1800 mg。儿童开始每天15 ~ 30 mg/kg，平均每天20 mg/kg。效果之后，根据病情调整用量。非关节痛每天600mg。

[注意]

(1)每日服用1200mg时不良反应总发生率为25% ~ 40%，一般容易耐受，约有5 ~ 8%的患者因副作用而停药。最常见的反应是上腹部不适、食欲不振、恶心和呕吐，但都没有阿司匹林严重。

(2)可损伤胃和小肠粘膜，偶有消化道出血，但也比阿司匹林轻。

(3)中枢神经系统有头痛、头晕、耳鸣、耳聋等。，但不如吲哚美辛常见。

(4)其他包括面部潮红、荨麻疹、水肿。

(5)与血浆蛋白的结合率很高(99%)，但不影响口服抗凝剂和降糖药的作用。

(6)用酸沉淀法检查尿蛋白时，其代谢产物可能引起假阳性反应。

(7)有溃疡史者慎用，有出血倾向者不宜使用。