中药药理学——驱虫药

能杀死或把肠道寄生虫赶出体外的药物叫做驱虫药。

这种药主要用于肠道寄生虫(蛔虫、绦虫、钩虫、蛲虫等)引起的疾病。).患者常出现腹痛、腹胀、厌食或暴饮暴食、面色萎黄、消瘦等。可以根据寄生虫的种类来选择药物。服用驱虫药可以麻痹或杀死虫体，将虫排出体外，得到根本的治愈。对于体虚患者，宜先补后攻，或攻补兼施。驱虫时一般应在空腹部服用，使药物容易与虫体接触，更好地发挥驱虫效果。常与泻药合用，以促进昆虫排泄。有些驱虫剂有剧毒，孕妇慎用。常用的驱虫剂有印楝皮、使君子、槟榔、南瓜子、雷丸等。

(1)驱蛔虫作用:苦楝乙醇提取物对猪蛔虫，尤其是离体猪蛔虫头有麻痹作用，其有效成分川楝素的作用强于苦楝提取物。不同浓度的川楝素对中国水仙头部的影响随着浓度的增加而被轻度、中度至完全抑制，然后逐渐恢复。对于整个猪蛔虫，川楝素在高浓度时出现麻痹，而在低浓度时对猪蛔虫有明显的兴奋作用，引起剧烈收缩，可扰乱蛔虫的能量代谢，使蛔虫不能粘附肠壁而排出体外。川楝素的主要作用部位是蛔虫头部的神经环。猴子口服川楝素后，药物在体内吸收分布快，分布广，消除慢。组织中药物浓度依次为胆汁、肝脏和十二指肠，其次为脾脏和肾脏，均匀分布于脑的各个部位，但浓度较低。反复给药可以积累。君子汤及乙醇提取物对猪蛔虫有抑制作用。杜松子提取物的水溶性部分可以麻痹猪头。君子的驱虫作用与发酵去除其提取物中的糖、灰分和草酸钾无关，其有效成分为油酸钾，具有较高的驱虫作用。高浓度的君子兰首先兴奋蛔虫，然后麻痹，这种兴奋作用也是产生驱虫效果的原因之一。

(2)驱带作用:槟榔碱是槟榔驱带的有效成分，对猪带绦虫各部位均有强烈的麻痹作用，而对猪带绦虫的作用只是麻痹头部和未成熟节段，孕卵节段(中后段)也受影响而软化，但不完全麻痹，故效果较差。对牛带绦虫、牛带绦虫、牛带绦虫有很强的麻痹作用。南瓜子汤及其提取物使牛肉绦虫的中后段变薄变宽，中段凹陷麻痹，头段和未成熟段可自由活动。l-葫芦素高氯酸盐和合成dl-葫芦素氢溴酸盐可用于治疗犬绦虫病。能麻痹猪带绦虫头节的未成熟段和成熟段，故常排出整条绦虫。南瓜籽氨基酸对小鼠的猪带绦虫和猪带绦虫有效。万磊也能驱除绦虫。《本草纲目》记载万磊“杀三虫”。主要成分是雷万素，含量约3%的蛋白酶，在弱碱性溶剂(pH8)中能分解蛋白质。体外实验证明，万磊水提物能杀死绦虫节段，其作用是由于蛋白酶分解虫体的蛋白质，破坏虫体，在增大的大便中可能找不到虫体节段。其疗效可以通过长期的粪便检查和反复的阴性结果来肯定。

(3)蛲虫驱除作用:君子散对小鼠成虫蛲虫没有驱除作用，但对成熟雌虫和子宫内充满虫卵的雌虫有明显的驱除作用。体外实验中，槟榔粉和槟榔煎液能麻痹小鼠蛲虫，驱除其成虫，但效果不如人蛲虫，槟榔粉对小鼠蛲虫幼虫也有轻微作用。

(4)抗钩虫作用:川楝子根皮煎剂对钩虫的体外实验，在高浓度时，能杀死全部钩虫。槟榔切片煎汤也能杀死钩虫，有的雌虫断尾，露出子宫，蜷曲身体。

(5)驱除鞭虫、姜虫的作用:槟榔煎剂及合剂(槟榔、乌梅、甘草)可驱除鞭虫、姜虫。

(6)抗血吸虫作用:感染血吸虫当天给小鼠服用南瓜子，28天为一个疗程。预防效果明显，蠕虫数量明显减少，对成人血吸虫病无影响。南瓜籽丙酮提取物和南瓜籽氨基酸能抑制幼虫的生长发育，有预防作用，但不能杀死小鼠体内的日本血吸虫成虫。它们只能让雌雄同体的虫子萎缩，生殖器官退化，子宫内的卵子数量减少。葫芦素与吐酒石合用治疗小鼠血吸虫病时，两药同时服用或先服吐酒石再服葫芦素疗效一般较差。口服南瓜子氨基酸后，小鼠肝细胞出现轻度萎缩或少许脂肪浸润，停药后恢复正常。

(7)其他功能:

①治疗肉毒中毒动物。川楝素以不同方式给药，对肉毒杆菌毒素中毒的动物有治疗作用。对于有致死剂量肉毒毒素的小鼠，攻毒后6小时内给予川楝素，存活率可达80%以上。超过一半的肉毒中毒猴子可以在24小时治疗后治愈。对C型肉毒中毒也有保护作用，与抗病毒血清合用时，可明显减少抗病毒血清的用量。肉毒中毒小鼠能明显对抗川楝素引起的膈肌神经肌肉接头突触小泡减少。实验证明，正常小鼠神经肌肉接头处突触小泡的密度为184±37ц·m2/只，单独给予川楝素后正常小鼠神经肌肉接头处突触小泡的平均密度为68±15个/m2，而给予毒素后给予川楝素的小鼠平均密度分别为137±18个/μ m2和130±26个/μ m2，这有助于进一步探索川楝素和肉毒毒素。

②抗真菌。苦楝、使君子和槟榔的水提取物在体外对一些皮肤真菌有抑制作用。

③兴奋胆囊。槟榔注射液可明显兴奋离体豚鼠或体内猫狗的胆囊肌，引起强烈收缩，增加胆囊内容物排出。对胆汁分泌无明显影响。大黄注射液能促进胆汁分泌。若二者间歇使用，可在短时间内增加犬或猫的胆总管压力，加速胆汁排出，有利于胆总管结石排出。槟榔对人的胆囊有一定的收缩作用，比狗的作用弱。临床上与其他中药合用，可促进胆道蛔虫或结石排出。槟榔有胆碱能作用，槟榔碱的作用类似于毛果芸香碱和毒蕈碱。它兴奋M-胆碱能受体，对中枢神经系统也有胆碱能作用。猫注射少量槟榔碱可引起皮层唤醒反应，阿托品可降低或阻断这种作用。槟榔碱也能兴奋N-胆碱受体。

(8)毒性:印楝树皮煎剂15 g/kg可引起犬呕吐，对家兔的致死剂量在40g/kg以上。动物对它的耐受性可能因营养状况和体质而略有不同。川楝子以不同剂量灌胃给犬、猫，随剂量增加血压下降，血压降至零，呼吸心跳骤停，肺、消化道出血。镜检发现出血是血管壁损伤所致，呼吸衰竭主要是呼吸中枢直接抑制所致。尼可刹米对其引起的呼吸抑制有轻微的拮抗作用。急性毒性试验表明，川楝素能提高小鼠和猴的丙氨酸氨基转移酶水平。肝脏的病变比其他器官更明显，血管内膜上有褐色颗粒沉积。川楝素片中毒的猪，四肢震颤，行动克制力强，阵发性抽搐。中毒儿童表现为站立不稳、谵妄、嗜睡、瞳孔散大、对光反应迟钝等。，可能与药物纯度、剂型、动物种类不同有关。

中毒的川楝素可使大鼠、猪、狗、猴出现全身无力(弛缓性麻痹、头下垂、眼睑下垂)、呼吸困难、四肢抽搐等症状。

实验证明，川楝素是一种选择性作用于突触前膜的神经肌肉传递阻断剂。它能阻断大鼠和小鼠的神经与肌肉之间的正常传递，是导致猴子等动物出现肌无力的直接原因。电镜观察表明，川楝素对小鼠和大鼠神经肌肉接头突触前膜的超微结构有明显的改变。

使君子水提取物对小鼠皮下注射的最小致死量为20g/kg，引起全身轻度痉挛，继而停止呼吸。狗口服26.6克/公斤使君子可引起狗呕吐和惊厥。槟榔碱可增强胃肠道蠕动，导致腹泄，常导致胃肠痉挛、剧烈腹痛、恶心呕吐。

驱虫剂的临床应用有很多报道，主要用于以下几个方面。

(1)蛔虫病的治疗:用川楝素治疗蛔虫病524例和4616例，平均驱虫率分别为74.31%和80%。苦楝根皮糖浆治疗蛔虫病1348例。认为其驱虫率高，使用简单，无禁忌症，可广泛应用。康布酸钾对人体蛔虫有明显的驱避作用，在泻药没有大剂量使用的情况下也有很高的驱虫效果。新鲜的和烘焙的combretate的效果是相似的。君子兰的叶子中还含有溴酸钾，临床上已经验证了1000多例。还具有驱蛔虫的作用，副作用小。君子和百部合用对蛲虫有较好的疗效，单用君子和百部治疗蛲虫也有效。

(2)绦虫病的治疗:槟榔对猪肉绦虫病有较好的疗效。对牛肉绦虫效果差，必须配合南瓜子，能麻痹全虫，容易排泄。槟榔、南瓜子、石榴皮合煎可麻痹或杀死绦虫的肌肉，使其不能固定在肠壁上排出。南瓜子配合槟榔、黑丑或白丑粉(槟榔丑粉)治疗绦虫病可取得良好疗效。

(3)钩虫病的治疗:槟榔煎剂治疗十二指肠钩虫病的效果与剂量和大使数有关，大便次数多服用泻药效果好。

(4)旋毛虫病和肝片吸虫病的治疗:用槟榔煎剂治疗旋毛虫病患者，症状消失。一个月后没有发现鸡蛋。槟榔、花椒籽、米虫宁合用治疗姜片吸虫病、钩虫病疗效满意。