复习指导：雷尼替丁使用方法

药理学:

药效学

动物实验证明雷尼替丁可竞争性阻断组胺与H2受体的结合。胃酸的抑制作用是西咪替丁的5-12倍。因此，它是一种有效的H2受体阻滞剂。

药物动力学

口服后从胃肠道迅速吸收，血药浓度可在1 ~ 2小时内达到峰值，在体内广泛分布，并能通过血脑屏障。30%由肝脏代谢，50%以原形随尿液从肾脏排出。口服后的半衰期为2 ~ 3小时，与西咪替丁相似。

【药理作用】本品为强效组胺H2受体拮抗剂。其作用比西咪替丁强5 ~ 8倍，作用时间更长。本品能有效抑制组胺、五肽胃泌素、氨甲酰胆碱刺激引起的胃酸分泌，降低胃酸和胃酶活性。

药物动力学

易于口服吸收，不受食物和抗酸剂的影响。服药后1 ~ 3小时血药浓度达峰值，消除半减期2 ~ 2.5小时，蛋白结合率15%，绝对生物利用度50%左右。该产品的大部分以其原始形式从肾脏排出，45%的剂量在24小时内从尿液中排出。与西咪替丁不同，本品不是肝药酶的抑制剂，因此不干扰华法林等依赖肝药酶代谢的药物在体内的生物转化。

适应症:

可用于治疗活动性溃疡和胃酸分泌过多疾病。静脉注射本品可使胃酸分泌减少90%，可用于急性胃粘膜损伤并发应激和阿司匹林引起的急性胃粘膜损伤。对于佐林格-埃利森综合征，大量雷尼替丁可抑制高胃酸分泌，促进症状缓解。还可用于预防全身麻醉或大手术后的胃酸反流和吸入性肺炎，以及虚弱昏迷患者。

适用于胃溃疡、十二指肠溃疡、术后溃疡、反流性食管炎等。

用法用量:

1.成人剂量①口服，150mg一次，一日两次，或睡前300mg一次，疗程一般为4-8周。维持可改为每晚150mg，防止十二指肠溃疡复发。对于严重肾病患者，雷尼替丁半衰期延长，应减少剂量。可以给75mg，一天两次。治疗佐林格-埃利苏综合征，建议大量使用600—1200毫克。②日常。②肌肉注射或缓慢静脉注射，25-50mg一次，每4-8小时一次，治疗溃疡出血。术前1.5小时静脉注射100mg，静脉注射100-300 mg，加5%葡萄糖注射液100ml，30分钟滴完。

2.儿童用法用量遵医嘱。

【制剂及规格】雷尼替丁片150mg；

雷尼替丁胶囊150mg；

盐酸雷尼替丁注射液5ml:50mg

口服，每次0.15克，一日两次，早晚餐。每日维持0.15g，饭前服用。肌肉注射或缓慢静脉注射，每次50毫克，每日2-3次。

【用法用量】口服，每日两次，每次150mg，早晚各一次。维持剂量为每晚150毫克。卓-艾综合征150mg，一日三次，必要时可增加至一日900mg。

注射，一般50mg缓慢静脉注射(1min以上)，或滴注；也可每6 ~ 12小时肌肉注射一次，每次50毫克。为防止胃酸吸入，可在全麻前45 ~ 60分钟进行肌肉注射或缓慢静脉注射50mg。

【剂型及规格】片剂:150mg//片。胶囊:150mg//胶囊。注射:50毫克/5毫升。

禁用警告:

肝功能异常和老年患者服药后偶尔会出现定向障碍、嗜睡、焦虑等精神状态。

肝肾功能不全的患者慎用。孕妇、哺乳期妇女及8岁以下儿童禁用。

本品主要由肾脏排泄。严重肾功能不全时，半衰期延长，血药浓度升高。要注意调整用量。孕妇和8岁以下儿童禁用。

管理说明:

可减少维生素B12的吸收，长期服用可引起B12缺乏。

不良反应:

(1)常见症状包括恶心、皮疹、便秘、乏力、头痛、头晕等。

(2)与西咪替丁相比，对肾功能、性腺功能和中枢神经系统的不良影响较轻。

(3)静脉注射后偶有心动过缓。

(4)少数患者服药后出现轻度肝功能损害，停药后症状消失，肝功能恢复正常。曾怀疑可能是药物过敏反应，与药物剂量无关。

(5)长期服用可持续降低胃液酸度，有利于细菌在胃中繁殖，从而将食物中的硝酸盐还原为亚硝酸盐，形成N-亚硝基化合物。考试网站安排

静脉注射后可能出现头晕、恶心、出汗和胃肠道刺激或不适。静脉注射部位有时会出现瘙痒和红肿，1小时后可消失。会引起焦虑、兴奋、健忘等。可引起肝损伤和间质性肾炎，停药后可恢复。男性女性化很少见，但随着年龄的增长而增加。可减少维生素B12的吸收，长期服用可引起B12缺乏。

静脉注射后，部分患者可出现恶心、出汗、面部烧灼感等。口服后偶有轻度头晕、便秘、嗜睡、腹泻等不良反应，但一般不影响继续治疗。

心血管系统:本品可引起突发性心律失常、心动过缓、心源性休克和轻度房室传导阻滞。一般没有任何预警。虽然对胆碱能神经递质敏感的患者可能有体征，但对于危重患者，服用雷尼替丁需要进行心功能监测或同时服用阿托品进行预防。

神经系统:报告多了就是头疼，有时候更严重。但本品可通过血脑屏障，导致可逆的意识不清、精神障碍、运动异常、兴奋和失眠。

造血系统:粒细胞减少和血小板减少是常见的不良反应。对于身体不好的患者，服用本品可能会引发血液状况进一步恶化。

消化系统:便秘、腹泻、恶心、呕吐、腹痛，偶尔胰腺炎。

其他:风疹、支气管哮喘、发热、过敏性休克、一过性转氨酶升高、肾功能损害等。如果减少剂量或停药，症状可以改善或消失。

互动:

(1)与华法林、利多卡因、地西泮、普萘洛尔(心得安)等经肝脏代谢的药物合用时，雷尼替丁血药浓度不会升高，产生副作用。