复习指导：阿司咪唑使用方法

药理学:

药效学

本品是一种强效长效H1受体拮抗剂。因为不能轻易穿过血脑屏障，所以不具有中枢镇静作用和抗胆碱作用。它与组织释放的组胺竞争，影响细胞上的H1受体，从而停止过敏反应。

药物动力学

口服后吸收快，给药后1 ~ 4小时血药浓度达到峰值，但起效较慢，3 ~ 4天后起效。蛋白质的结合率为96%。因其作用时间长，停药后可维持作用数周，一次给药后可抑制过敏反应症状24小时。平均半衰期为1.6±0.7天。本品在肝脏中代谢，通过胆汁随粪便排出。

【药理作用】本品为强效长效组胺H1受体拮抗剂，无中枢镇静和抗胆碱能作用。每天只需一次就能抑制过敏症状。本品不能透过血脑屏障，仅影响外周H1受体而不影响脑H1受体，因此无嗜睡、嗜睡等中枢效应。

药物动力学

口服吸收迅速，给药后0.5 ~ 1h达血药浓度峰值。它在肝、肺、肾等主要器官中的浓度较高，但在肌肉和脂肪中的分布很少。本品血浆蛋白结合率为97%。服药后4 ~ 8h达到组织浓度。本品在肝脏中广泛代谢，几种代谢物具有活性。本品一次给药后14天内54% ~ 73%随粪便排出，原药及其代谢产物的表观消除半减期为18 ~ 20天。

适应症:

可用于过敏性鼻炎、过敏性结膜炎、慢性荨麻疹、皮肤抓伤等过敏症状。

可用于治疗过敏性鼻炎、结膜炎、慢性荨麻疹、人工抓伤等疾病，具有有效的抗组胺作用。考试网站安排

用法用量:

1.成人通常口服。10mg一次，一天一次。

2.孩子经常口服。6岁以下儿童0.2mg/kg；6 ~ 12岁每日5毫克；12岁以上剂量与成人相同。

[制剂及规格]阿司咪唑片10mg

咪唑悬浮液1毫升:2毫克

口服，10mg成年人的一天；儿童剂量减少。

【用法用量】口服，12岁以上儿童及成人每日1片(10mg)；6 ~ 12岁儿童，每日5毫克；6岁以下儿童给予混悬剂，每日剂量0.01ml(0.2mg)/kg。应在饭前1小时或空服用。育龄妇女在治疗期间至治疗结束后几周内应采取避孕措施。

【剂型及规格】片剂:10mg/片。悬浮液:2毫克/毫升。

【商品名】Sismin，Hismanal (Xi安让桑制药有限公司)。

禁用警告:

(1)在动物实验中，该药对小鼠胎儿、兔胎儿和孕兔均无毒性。对孕妇的影响还没有充分的研究数据，所以孕妇需要权衡用药的利弊。

(2)肝肾功能不全者慎用。

(3)对本品过敏的人禁用。

孕妇禁用。

管理说明:

①空腹部吸收率。②不宜过量。

育龄妇女在治疗期间至治疗结束后几周内应采取避孕措施。

不良反应:

(1)它没有其它H1受体拮抗剂常见的抗胆碱能和镇静作用。

(2)如果长期服用，由于刺激食欲的作用，可能会增加体重。

(3)过量使用可引起心律失常。血液透析无法清除。

剂量太大可能出现心律不齐，还可能出麻疹。

偶有不良反应，长期使用可促进食欲和体重增加。

互动:

该药对中枢神经系统抑制剂和酒精无协同作用。