复习指导:阿司咪唑使用方法
药理学:
药效学
本品是一种强效长效H1受体拮抗剂。因为不能轻易穿过血脑屏障,所以不具有中枢镇静作用和抗胆碱作用。它与组织释放的组胺竞争,影响细胞上的H1受体,从而停止过敏反应。
药物动力学
口服后吸收快,给药后1 ~ 4小时血药浓度达到峰值,但起效较慢,3 ~ 4天后起效。蛋白质的结合率为96%。因其作用时间长,停药后可维持作用数周,一次给药后可抑制过敏反应症状24小时。平均半衰期为1.6±0.7天。本品在肝脏中代谢,通过胆汁随粪便排出。
【药理作用】本品为强效长效组胺H1受体拮抗剂,无中枢镇静和抗胆碱能作用。每天只需一次就能抑制过敏症状。本品不能透过血脑屏障,仅影响外周H1受体而不影响脑H1受体,因此无嗜睡、嗜睡等中枢效应。
药物动力学
口服吸收迅速,给药后0.5 ~ 1h达血药浓度峰值。它在肝、肺、肾等主要器官中的浓度较高,但在肌肉和脂肪中的分布很少。本品血浆蛋白结合率为97%。服药后4 ~ 8h达到组织浓度。本品在肝脏中广泛代谢,几种代谢物具有活性。本品一次给药后14天内54% ~ 73%随粪便排出,原药及其代谢产物的表观消除半减期为18 ~ 20天。
适应症:
可用于过敏性鼻炎、过敏性结膜炎、慢性荨麻疹、皮肤抓伤等过敏症状。
可用于治疗过敏性鼻炎、结膜炎、慢性荨麻疹、人工抓伤等疾病,具有有效的抗组胺作用。考试网站安排
用法用量:
1.成人通常口服。10mg一次,一天一次。
2.孩子经常口服。6岁以下儿童0.2mg/kg;6 ~ 12岁每日5毫克;12岁以上剂量与成人相同。
[制剂及规格]阿司咪唑片10mg
咪唑悬浮液1毫升:2毫克
口服,10mg成年人的一天;儿童剂量减少。
【用法用量】口服,12岁以上儿童及成人每日1片(10mg);6 ~ 12岁儿童,每日5毫克;6岁以下儿童给予混悬剂,每日剂量0.01ml(0.2mg)/kg。应在饭前1小时或空服用。育龄妇女在治疗期间至治疗结束后几周内应采取避孕措施。
【剂型及规格】片剂:10mg/片。悬浮液:2毫克/毫升。
【商品名】Sismin,Hismanal (Xi安让桑制药有限公司)。
禁用警告:
(1)在动物实验中,该药对小鼠胎儿、兔胎儿和孕兔均无毒性。对孕妇的影响还没有充分的研究数据,所以孕妇需要权衡用药的利弊。
(2)肝肾功能不全者慎用。
(3)对本品过敏的人禁用。
孕妇禁用。
管理说明:
①空腹部吸收率。②不宜过量。
育龄妇女在治疗期间至治疗结束后几周内应采取避孕措施。
不良反应:
(1)它没有其它H1受体拮抗剂常见的抗胆碱能和镇静作用。
(2)如果长期服用,由于刺激食欲的作用,可能会增加体重。
(3)过量使用可引起心律失常。血液透析无法清除。
剂量太大可能出现心律不齐,还可能出麻疹。
偶有不良反应,长期使用可促进食欲和体重增加。
互动:
该药对中枢神经系统抑制剂和酒精无协同作用。
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