复习指导：阿奇霉素使用方法

药理学:

阿奇霉素与其他大环内酯类抗生素具有相同的抗菌谱。对各种葡萄球菌、链球菌、肺炎球菌的抗菌作用略差于红霉素，肠球菌对本品耐药；但本品对部分革兰氏阴性菌的作用强于红霉素。如流感包括产β-内酰胺酶菌株的MIC比红霉素低8倍，约为0.06 ~ 1 mg/L，莫拉他的MIC为0.03mg/L，对肠球菌、链球菌、拟杆菌和脆弱拟杆菌的抗菌作用与红霉素相似或略差。对胞内病原体如支原体、衣原体、军团菌的作用与红霉素相似。

药物动力学

本品对胃酸稳定，虽然口服生物利用度仅为37%，单剂量0.5g后2 ~ 3小时血药浓度峰值约为0.4μg/ml，但组织分布良好，蛋白结合率低(7% ~ 2~3h%)。服药后12 ~ 14小时可消除前列腺、扁桃体、肺、胃和女性生殖器组织中的浓度。药物在组织中停留时间长，释放缓慢。单次给药后14天，尿液中仍可检出原药。一周内尿排泄率低于6%，肾清除率1.67 ~ 3.156 ml/s。

本品在组织中的浓度明显高于血液中浓度的主要原因是药物通过中性粒细胞和吞噬细胞主动从局部组织向上述细胞移动。在感染部位储存药物的中性粒细胞被细菌刺激释放药物，起到抗菌作用。

适应症:

主要用于敏感菌引起的呼吸道、皮肤软组织感染和衣原体引起的性传播疾病。对急性支气管炎、慢性阻塞性肺疾病合并感染、肺炎等有效率。由流感、肺炎球菌和白内障引起的细菌清除率为90%，细菌清除率为85%。对化脓性链球菌和金黄色葡萄球菌引起的疔疮、蜂窝组织炎，每日1次，连用5天(共1.5g)，治愈率53% ~ 74%，有效率90%以上。其疗效与苯唑西林、红霉素、头孢氨苄相似。单剂量1g与环丙沙星或多西环素治疗衣原体感染相似。

用法用量:

至少在饭前1小时或饭后2小时服用本品。成人每日0.5g，口服一次，连服3天；或首剂0.5g，以后每日0.25g，疗程5天。性病可以单剂量1g治疗。老年人可以按照成人剂量服药。6个月以上儿童(45kg以下)每日服用10mg/kg，给药和疗程与成人相同。服用阿奇霉素混悬液，3 ~ 7岁(15 ~ 25kg)5ml(200mg)，8 ~ 11岁(26 ~ 35kg)7.5ml(300mg)，12 ~ 14岁(36 ~ 45kg)10ml(400mg)。

【剂型及规格】胶囊:250mg//粒。

禁用警告:

轻度肾功能不全患者无需调整本品剂量。中重度肾功能不全患者尚无成熟的剂量调整方案。肝功能不全和肝病患者不宜选择本品。孕妇在选择这款产品时，一定要充分权衡利弊。

对大环内酯类药物过敏者禁用。

管理说明:

由于阿奇霉素(AM)主要通过胆汁排泄，因此肝功能不全的患者应慎用。当肌酐清除率≤40ml/min时，应适当调整剂量。考试网站安排

不良反应:

主要不良反应为腹痛、恶心、呕吐、腹泻等胃肠道症状，发生率约为9.6%。其次，还有皮疹等。，大部分是轻中度的，没必要停药。见转氨酶偶尔升高。

与红霉素等其他大环内酯类药物一样，神经血管性水肿、过敏性休克等严重过敏反应少见，但仍应引起重视。用药后应注意真菌等耐药菌引起的双重感染。

而其他皮疹≤ 1%。ALT和AST短暂升高，分别为1.7%和1.5%，少数白细胞计数异常。副作用的发生率不受患者年龄的影响。特殊试验表明，本品在神经、听力和眼科方面无异常。

互动:

本品与茶碱、华法林、卡马西平、甲泼尼龙等无相互作用。服用抗酸剂前1小时或后2小时服用本品。服用本品前两小时，单剂量西咪替丁不影响本品的血药浓度。某些大环内酯类药物可影响地高辛的代谢，因此连续应用本品可能会增加地高辛的血药浓度，应引起注意。本品不宜与麦角类药物合用，因其可导致患者麦角中毒；此外，据报道，大环内酯类药物可增加地高辛(改变肠道菌群)、环孢素和阿米普林(通过抑制代谢)的血药浓度，因此AM在同时服用时也可能增加这三种药物的血药浓度。后者合用时应监测血药浓度。