复习指导：普萘洛尔使用方法

药理学:

药效学

本品具有肾上腺素能β受体对儿茶酚胺的竞争性抑制作用。通过减弱或阻止β受体的兴奋，使心脏的收缩力和收缩速度降低，通过传导系统的传导速度减慢，从而使心脏对运动或应激的反应减弱。因此，可用于治疗心绞痛，降低心肌耗氧量，增加运动耐量。肾上腺素能兴奋阻断心脏起搏器电位，因此用于治疗心律失常。本品可通过中枢和肾上腺素能神经元阻滞、抗肾素活性和心输出量减少来降低血压，适用于治疗高血压。由于本品可拮抗儿茶酚胺的作用，故也用于治疗嗜铬细胞瘤和甲亢，使β1和β2受体的活性受到抑制。

甲亢时甲状腺激素分泌过多导致β肾上腺素能活动亢进，此时儿茶酚胺释放不增加。甲状腺机能亢进的许多症状是由过度的β肾上腺素能活动引起的。应用心得安后，甲亢症状可得到控制，甲状腺激素分泌不减少，但外周组织T4向T3的转换减少。

药物动力学

口服后胃肠吸收完全(90%)，血药浓度在1 ~ 1.5小时内达峰值。但大量药物在进入体循环前被肝脏代谢灭活，生物利用度为30%。与血浆蛋白的结合率为93%，半衰期为2 ~ 3小时。经肾脏排泄，主要为代谢产物，少部分(< 1%)为原型。无法通过透析排出。

适应症:

用于治疗:

①心律失常，纠正室上性快速心律失常、室性心律失常、潘地黄和儿茶酚胺引起的快速心律失常；

②心绞痛(典型心绞痛，即劳累性心绞痛)；

③高血压作为一线药物，可单独使用或与其他药物联用；

④肥厚型心肌病，用于降低流出道压差，缓解心绞痛、心悸、昏厥等症状；

⑤嗜铬细胞瘤，用于控制心动过速；

⑥甲亢用于控制心率过快，也用于治疗甲状腺危象或危象前兆；甲状腺次全切除术的术前准备:对于重度甲亢患者，在抗甲状腺药物或放射性碘治疗有效前用于控制症状。

⑦心肌梗死；作为二级预防；

⑧二尖瓣脱垂综合征。

用法用量:

1.口服抗心律失常药物，一次10~30mg，一日3~4次。剂量应根据需要和耐受性进行调整。在严重心律失常的紧急情况下，可以静脉注射1-3毫克，速度不超过每分钟1-3毫克。如有必要，可在2分钟后重复，以后每4小时重复一次。儿童用药剂量尚未确定，一般根据体重每日口服0.5~1.0mg/kg，分次服用；静脉注射应为0.01~0.1mg/kg，缓慢注射，一次剂量不超过1mg。

2.心绞痛口服，开始5~10mg，每日3~4次，每3天增加10~20mg，可逐渐增加至每日200mg。分几次服用。

3.高血压口服，一次5~10mg，一日3~4次，根据需要和耐受性逐步调整，直至症状得到控制。

4.肥厚型心肌病口服，10~20mg一次，一日2~4次，根据需要和耐受性逐步调整。考试网站安排

5.嗜铬细胞瘤口服，一次10~50mg，一日3~4次，术前3天。通常与α受体阻滞剂一起使用。一般应先用α受体阻滞剂，待药效出现并稳定后再加用本品。

[制剂及规格]盐酸普萘洛尔片10mg

盐酸普萘洛尔注射液5ml:5mg

(1)心律失常，每日10-30毫克，分3次服用；(2)嗜铬细胞瘤，术前3天，每日60mg，3次；(3)心绞痛，每日40-80mg，分3-4次服用，开始小剂量逐渐增加，每日剂量可达80mg以上；(4)高血压，每次服5mg，每日4次，1-2周后加1/4量。在严密观察下，一天可达100毫克。(5)麻醉期间心律失常，以1毫克/分钟的速度一次滴注2.5-5毫克，用5-10%葡萄糖溶液100毫升稀释后滴注。