药理学——有机磷酸酯类

(一)中毒机理有机磷酸酯的作用机理是能与乙酰胆碱酯酶牢固结合，形成难以水解的磷酸化乙酰胆碱酯酶，使乙酰胆碱酯酶失去水解乙酰胆碱酯酶的能力，导致乙酰胆碱酯酶在体内大量蓄积，出现一系列中毒症状。如果不及时抢救，AchE可以在几分钟或几小时内“融化”。此时，即使使用AchE复活药物，也很难恢复酶的活性。要等新的AChE出现，AchE才能水解。这个过程可能需要几个星期。

(2)中毒表现

1.急性中毒

2.慢性中毒

(3)中毒的预防和治疗

1.预防

2.急性中毒的治疗

(1)排除毒物:发现中毒时，应立即将病人移离现场。对于被皮肤吸收的，用温水和肥皂清洗皮肤。口服中毒患者应先取出胃液和毒物，用温热的2%碳酸氢钠溶液或1%生理盐水反复洗胃，直至洗出液中无农药味，再给予硫酸镁导泻。口服敌百虫中毒时，不必用碱性溶液洗胃，因为它在碱性溶液中可转化为毒性更强的敌敌畏。眼睛感染可以用2%碳酸氢钠溶液或0.9%生理盐水冲洗几分钟。

(2)解毒药物:

托品碱:一种治疗急性有机磷中毒的特效解毒药物。能迅速对抗Ach在体内的毒蕈碱效应。阿托品对中枢烟碱受体无明显作用，因此不能有效对抗有机磷中毒引起的惊厥、躁动等中枢症状。应尽早给药，并根据中毒情况使用较大剂量，直至M胆碱受体兴奋性症状消失或出现阿托品中毒(阿托品)的轻度症状。对于中度或重度中毒患者，必须联合使用阿托品和AchE复苏药物。

乙酰胆碱酯酶再激活药物:乙酰胆碱酯酶再激活药物是一类能再激活被有机磷酸酯抑制的乙酰胆碱酯酶的药物。常用的药物有碘伏、氯磷定和双磷酸盐。