中药剂学：金丝桃甙Hyperoside

【中文名】金丝桃苷
【英文名】金丝桃苷
【其他名称】
【化学名】4H-1-苯并吡喃-4-酮，2-(3，4-二羟基苯基)-3-(b-d-)7-二羟基
【分子式】
【分子量】464.37
【物理性质】淡黄色针状(乙醇)；熔点227 ~ 230？(分解)(237 ~ 239℃)，(a)20D-83 (c = 0.2，吡啶)，易溶于甲醇、乙醇、丙酮和吡啶)。
[成分分类]
[药理作用] 1。镇痛作用。侧脑室注射金丝桃苷0.25mg/kg有明显的镇痛作用。侧脑室注射Cacl2o可拮抗HYP的镇痛作用，乙二醇双(α-氨乙基)醚四乙酸可增强HYP的镇痛作用。原子吸收光谱法显示细胞内Ca2+含量与羟脯氨酸的镇痛作用呈负相关。提示HYP可能作为Ca2+通道阻断剂，阻断神经细胞内Ca2+的内流，起到镇痛作用。HYP的镇痛作用与用放射镇痛法测定各脑区亮氨酸脑啡肽无关。实验证明Nal不能拮抗HYP的镇痛作用，表明HYP与体内阿片受体无关。侧脑室注射金丝桃苷5ug/ 20g，小鼠甩尾试验和热板法疼痛测定表明，具有显著的中枢镇痛作用，其药效约为吗啡的1/20。相当于外周给药(腹腔给药)的100倍。金丝桃苷的镇痛作用与辐射兔瘟法测定的脑区亮氨酸脑啡肽无关，纳洛酮也不能拮抗金丝桃苷的镇痛作用。侧脑室注射氯化钙和EGTA可分别拮抗和增强金丝桃苷的镇痛作用。原子吸收光谱法显示金丝桃苷产生镇痛作用时，小鼠脑内Ca2+含量显著降低，提示其中枢镇痛作用可能与脑内Ca2+含量降低密切相关。此外，金丝桃苷对酒石酸锑钾所致小鼠扭体反应的抑制率为53。67%.测试网站对缓激肽动脉注射对大鼠情绪反应的抑制作用(3mg/只)有100%的镇痛作用，90%的动物在1 ~ 5分钟内起效并达到峰值；注射金丝桃苷后30分钟，辐射热刺激引起的疼痛最明显，痛阈提高到148% (R < 0.01)。2.解痉作用对豚鼠和大鼠离体回肠标本，金丝桃苷表现出对乙酰胆碱的拮抗作用，这种作用随乙酰胆碱浓度的增加而减弱，但基本成正比。体内试验表明金丝桃苷能抑制蛋黄引起的胆囊排泄空(P < 0.01)，并有剂量依赖关系。根据试验，估计IPID 50 = 110毫克/公斤。生理盐水对照组小鼠胃肠动力为89±9.4mg/kg，金丝桃苷组为56.6±11.6mg/kg，P < 0.01，金丝桃苷有明显的抑制作用。3.止咳作用。在电刺激猫喉上神经的致咳实验中，100 mg/kg腹腔注射有镇咳作用；小鼠氨雾法口服500mg/kg与口服80mg/kg可待因的镇咳作用相当。金丝桃苷100mg/kg和可待因50mg/kg腹腔注射的ED50分别比对照组延长56%和78%。4.抗炎作用:大鼠植入羊毛球后，每日腹腔注射金丝桃苷20 mg/kg，连续7天，显著抑制炎症过程。5.其他作用:未成熟去势大鼠静脉注射金丝桃苷100 mg/kg，可增加体重和肛提肌重量；金丝桃苷能延长双侧肾切除小鼠的存活时间。金丝桃苷对醛糖还原酶有很强的抑制作用，可能起到预防糖尿病性白内障的作用。【毒性】金丝桃苷的毒性很小。口服10 g/kg不会导致小鼠死亡，而腹腔注射LD50为0.5 g/kg。
[毒性]
[不良反应]
[用法]
[成分来源]金丝桃科贯叶连翘属贯叶连翘、墨旱莲全草、豆科黑腺毛蕨全草。烈香杜鹃。杜鹃花科烈香杜鹃的叶。烈香杜鹃的叶子。烈香杜鹃的叶子。杜鹃花的叶子。叶，卫矛。大叶黄杨全草。树叶。