中药剂学：天麻素

【中文名】天麻素
【英文名】天麻素
【其他名称】
【化学名】B-D-吡喃葡萄糖苷，4-(羟甲基)苯基-
【分子式】
【分子量】286.27
【物理性质】白色棱柱状多晶体，双熔点96 ~ 98℃/145 ~ 148℃，(a)160D-。白色针状结晶，熔点154 ~ 156℃，(a)28D-59 (c = 1.97，甲醇)。
[成分分类]
[药理作用] 1。镇静抗惊厥作用:腹腔注射天麻素可抑制小鼠自发活动，并能对抗咖啡因的兴奋作用，能延长戊巴比妥钠、环己基巴比妥钠、硫喷妥钠等的睡眠时间。说明它与中枢抑制药有明显的协同作用。健康人口服天麻素，通过脑电波分析，发现A波指数降低，出现嗜睡波型。合成天麻素能延长水合氯醛诱导的小鼠睡眠时间，但对小鼠被动活动无明显影响。小鼠腹腔注射天麻素可对抗戊四氮引起的阵挛性惊厥，延长惊厥潜伏期，降低死亡率或增加半数惊厥剂量，提高小鼠对惊厥阈电压的耐受力。2.对心血管系统的影响:天麻素静脉注射可轻微降低猫的血压，减慢兔的心率。天麻注射液能显著增强小鼠心肌的营养血流量，提高小鼠的耐缺氧能力。合成天麻素能加快搏动频率，加强心肌细胞的收缩性和节律性，不同剂量组间无明显差异，对心肌细胞的一般形态无影响。但在所有实验组中，胞内糖原、核糖核酸、脱氧核糖核酸、三磷酸腺苷、琥珀酸脱氢酶、乳酸脱氢酶均显著升高。天麻素可能促进心肌细胞的能量代谢，尤其是在缺氧的情况下。利用丝裂霉素诱导心肌损伤的细胞病理学模型，从细胞水平观察到合成天麻素可减轻丝裂霉素诱导的心肌细胞变性坏死，并明显提高SDH和LDH的活性。这可能与天麻素促进心肌细胞能量代谢，增强抗损伤作用密切相关。3.抗癫痫作用:家兔在lh时腹腔注射天麻素1000 mg/kg和2000 mg/kg，然后肌肉注射马桑内酯3mg/kg；半小时前在耳缘静脉注射3000 mg/kg。结果表明，均有延长癫痫潜伏期、减轻癫痫大发作程度、缩短癫痫大发作病程、加快恢复进程、降低死亡率的趋势。2000毫克/公斤或3000毫克/公斤的剂量不仅能对抗小发作，也能对抗严重的大发作。4.其他作用:天麻素与硫喷妥钠有协同作用，可延长麻醉时间。在体兔肠实验表明，大多数动物小肠张力增加，肠蠕动收缩幅度增大，提示其可轻度加强肠蠕动。天麻素的药理作用与天麻素相同。从药理实验结果分析，认为天麻素被吸收到血液中，然后分解成天麻素发挥作用。5.体内过程:小鼠灌胃天麻素3H后，2h内胃肠道放射性仅残留5.2%。血液中的放射性迅速上升，t1/2a只有6分钟。中间血放射性在1h前后保持在较高水平。静脉注射的消除半衰期为4.44小时，口服为7.47小时。放射性分布在肾脏，依次为肝、肺、心、脾、脑。放射性可以穿透血脑屏障，但大脑中的变化与血液中的变化不一致。放射性主要从尿液中排出。灌胃后24小时从尿、粪便和胆汁中排出的总放射性为给药剂量的76.8%，其中97%从尿中排出。小鼠以50、100、200毫克/千克的三个剂量通过尾静脉给药。在给药后2、5、10、15、30分钟、1、4和8小时从尾端取血，并测量放射性。结果放射性在体内分布迅速，但剂量与分布速度不一致。放射性消除率随剂量的增加而增加；说明剂量大时，排泄加快，天麻素不易在体内蓄积。在实验剂量范围内，3H天麻素的药代动力学行为是非线性的。实验还表明，100 mg/kg对小鼠是适宜的。不同时间给药后天麻素在大鼠体内的药动学过程不同。峰值时间(Tp)在8: 00后最晚，吸收速率常数(Ka)在20: 00后，血液放射性-时间曲线下面积(ADC)在2: 00后最小。【毒性】天麻素以5000 mg/kg的剂量给小鼠服用，未发现中毒或死亡现象。小鼠口服天麻素75 mg/kg，每日1次，连续14天，灌胃天麻素250 mg/kg和天麻素375 mg/kg，每日1次，连续60天，对红细胞、白细胞、血小板总数、肝、肾功能、血脂均无影响，说明天麻素毒性低。
[毒性]
[不良反应]
[用法]
[成分来源]天麻..兰科，万带兰的全草