药理学——米安色林
俗称:米塞林、tolfenpyrad、Meanserine、bolvidon、organon、norval、bencard。
药物介绍
【性状】其盐酸盐和盐酸米安色林为白色或黄白色结晶粉末,无臭,易溶于甲醇和氯仿,微溶于水或无水乙醇,几乎不溶于甲苯。
【药理与应用】本品为四环类抗抑郁药。其抗抑郁作用与丙咪嗪或阿米替林相似,但抗胆碱作用小于后者。其抗抑郁机制是抑制突触前膜上的α2受体,促进na释放,阻断脑内5-ht受体。本品也有类似地西泮的抗焦虑作用。在外周,可拮抗组胺和5-ht,但无抗胆碱作用。它的重要优点是对心血管系统影响小,很少引起低血压。由于抗胆碱能副作用小,老年人和心脏病患者容易耐受。
本品口服易吸收,2 ~ 3小时内达到血药浓度峰值。口服生物利用度较低,约30%。可能存在首过效应。可分布于全身,轻松穿透血脑屏障。血浆蛋白结合率为90%。肝脏代谢后,代谢物和少量原型(约4% ~ 7%)从肾脏排出。血浆的T1/2为10 ~ 17小时。考试网站安排
本品适用于抑郁症的治疗,尤其适用于患有心脏病的抑郁症患者(包括近期患有缺血性心脏病的患者)或正在接受相关药物治疗的抑郁症患者。与阿米替林相比,阿米替林能改善激越、性欲、记忆力和自杀意念等症状。但该产品对思维迟钝、运动抑制、自责、自杀念头等有较好的效果。本品疗效与阿米替林75-150mg大致相当。
也可用于治疗原发性焦虑症或伴有抑郁症的焦虑症。
【用法】口服:成人每日初始剂量30mg,以后根据病情调整剂量。通常剂量范围为每天40 ~ 80mg,对大多数患者来说已经足够。对于住院患者,每天最多可服用120mg,睡前一次或白天分几次服用。
[注意]
(1)本品副作用少而轻微,出现嗜睡、乏力、失眠、口干、便秘、焦虑等症状。大量存在。
(2)青光眼、排尿困难、癫痫、痉挛、脑器质性病变患者、未控制的糖尿病患者、老年人和儿童慎用。
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