主任讲糖：西格列汀片是一种什么样的降糖药？

新型降糖药二肽基肽酶4抑制剂（DDP-4抑制剂） ，是近几年上市的新型口服降糖药物中很重要的一类药物，之前因为是进口药，价格较高，近年来随着国内仿制药的出现，价格逐渐亲民，基层民众使用的越来越多了，尽管如此，多数人对这类药物并不是太了解，下面笔者就以目前临床最常用DDP-4抑制剂之一——“西格列汀”为例给大家简单介绍一下此类药物。

西格列汀的作用机制

西格列汀的降糖机制比较特殊，它是通过防止肠促胰岛激素（一种由肠黏膜细胞分泌能促进胰岛素分泌的肠道激素）被水解，有效减少肠促胰岛素的失活，在生理范围内增加有活性的肠促胰素水平，影响胰腺中的β细胞和α细胞的活性来调节葡萄糖水平。

肠促胰岛激素由肠道全天释放，能随着血糖浓度变化而变化，并且在进餐后水平升高。当血糖浓度正常或升高时，肠促胰岛激素能增加胰腺β 细胞合成并释放胰岛素而降低体内血糖浓度。

神奇的是当血糖浓度低于正常值时，肠促胰岛激素又能及时的抑制胰腺α 细胞分泌胰高糖素，从而使胰岛素水平降低，这样就可以有效防止低血糖的出现。

也就是说西格列汀能够以葡萄糖依赖的方式增加胰岛素释放并降低胰高糖素的水平，从而发挥降低血糖的作用，所以可以用于治疗2型糖尿病。

西格列汀的亮点

1、本药降低糖化血红蛋白A1c(HbA1c)并降低空腹血糖和餐后血糖水平；与磺脲类药物相比，长期疗效较好。

2、研究显示DPP-4抑制剂能非常好地抑制β细胞凋亡、增加β细胞数量，从而提高胰岛素分泌水平，并能纠正α细胞功能异常引起的胰高糖素不适当分泌，其刺激胰岛素分泌的作用具有血糖依赖性，即在低糖时并不刺激胰岛素分泌，所以低血糖风险小。所以本药无论单药还是联合其他降糖药物，均具有良好的安全性和耐受性。

3、虽然DPP-4抑制剂严格意义上来说也属于胰岛素促泌剂，但它与传统的胰岛素促泌剂的作用机制不同，对体重没有大的影响，至少不对增加体重，优于胰岛素、磺脲类和噻唑烷二酮类药物，所以可以单独用于肥胖患者，也可联合应用其他具有改善胰岛素抵抗及减轻体重作用的药物如二甲双胍、SGLT-2抑制剂、GIP-1受体激动剂等。

4、TECOS研究的结论显示DDP-4抑制剂不增加心力衰竭、心肌梗死、非致死性心肌梗死、脑梗死发生率，所有DPP-4抑制剂几乎都没有特别的心血管危害，所以本药的心血管安全性比较好。

5、本药口服吸收起效迅速，不受是否进餐影响；每天只需服用一次，用药依从性好。

6、老年和肾病患者对降糖治疗安全性要求较高，但可选择的降糖药物又相对有限。现有的资料显示DPP-4抑制剂可用于老年人且无需随年龄调整剂量，可稳定微血管并发症的进展有临床试验显DPP-4抑制剂对于老年糖尿病患者疗效更好，所以本药特别适合老年患者。

西格列汀的适应症

基于西格列汀的以上亮点

● 单药治疗，本品配合饮食控制和运动，用于改善2型糖尿病患者的血糖控制；

● 可与二甲双胍联用，在饮食和运动基础上改善2型糖尿病患者的血糖控制。

制剂规格

西格列汀片，100mg/片

用法用量

● 本品单药或与二甲双胍联合治疗的推荐剂量为100mg，每日一次。

● 本品可与或不与食物同服。

● 需要根据患者肾功能调整剂量，因此，开始使用本品治疗之前建议对患者肾功能进行评估，之后定期评估。

联合应用

本品可与任何其他降糖药联合，但与胰岛素、磺脲类联合用药时要注意可能会增加低血糖风险，需适当减少胰岛素和磺脲类药物的剂量。其中以与二甲双胍组方最为常见，西格列汀和二甲双胍作用靶点不同，作用机制互补，能发挥协同降糖效果，是一种比较不错的糖尿病联合用药。目前有西格列汀/二甲双胍片固定复方制剂上市 。

西格列汀/二甲双胍片：50mg/500mg，50mg/850mg

通常来说，对于新诊断的2型糖尿病患者，若糖化血红蛋白（HBA1c）超过7.5%,就可以启动两种降糖药物的联合治疗方案，此时，如果不存在西格列汀和二甲双胍的禁忌症，西格列汀二甲双胍不失为一个良好的选择，即使是糖化血红蛋白（HBA1c）低于7.5%，采用西格列汀二甲双胍，也能获得更好的血糖控制，其次，若单独使用二甲双胍或西格列汀效果不明显，经过3个月充分的剂量调整后，血糖仍未达标的患者，也可以选择西格列汀二甲双胍的复方制剂。

西格列汀二甲双胍组成的复方制剂虽然服用便捷，但是不足之处在于，当降糖效果不佳需要调整其中一种药物的剂量时，这种固定配比的制剂就显得不够灵活，也是这类制剂的局限所在。此外，当服药后出现不良反应时 ，也不容易明确原因和归属，对于肝肾功能不全的患者，需要根据肝肾功能调整药物剂量时，也不适合选择这类复方制剂。

不良反应

● 超敏反应包括过敏反应、血管性水肿、皮疹、荨麻疹、皮肤血管炎以及剥脱性皮肤损害；

● 上呼吸道感染、鼻咽炎、胰腺炎。

注意事项

● 不建议妊娠妇女使用，不宜应用于哺乳期妇女；

● 与磺脲类药物联用时可发生低血糖反应；

● 目前尚未确定本品在18岁以下儿童患者中使用的安全性和有效性。

医学科普，仅供参考，如需使用，请线下就诊。我是内分泌科医生，关注我获取更多糖尿病用药安全知识！

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