复习指导：雷莫司汀使用方法

药理学:

该药属于亚硝脲类和烷化剂类新型抗恶性肿瘤药物。它于1987年首次在日本上市。

氯乙基亚硝脲在结构上有很强的烷基化和氨甲酰化作用，因此能与癌细胞中的DNA蛋白和RNA结合，断裂DNA链，抑制DNA合成。并且可以抑制DNA的修饰，抑制癌细胞的增殖，杀死癌细胞。对骨髓、肾和肺的毒性低于卡莫司汀、尼莫司汀和罗莫司汀。

该产品可通过血脑屏障，因此可用于治疗脑转移瘤。

人和动物(狗)静脉注射该药，其血药浓度双向消除。脑肿瘤患者静脉注射2.23-3.75mg/kg的雷莫司汀，5分钟后平均血药浓度为9.1 ug/ml。分布阶段的半衰期为4.4分钟，消除阶段的半衰期为41分钟。

连续给药后，药物在脂肪、动脉、脑垂体、甲状腺、肾上腺中蓄积，但无残留。脑肿瘤患者静脉给药40-50分钟后，脑肿瘤组织中的药物达到峰值，120分钟时仍有较高的浓度。

药物通过肾脏排泄，给药后20分钟浓度较高。

适应症:

(1)胶质母细胞瘤、骨髓瘤、恶性淋巴瘤、慢性粒细胞白血病的临床治疗。

(2)可治疗真性红细胞增多症和自发性血小板增多症。

(3)垂体、甲状腺、肾上腺浓度高，可用于该部位肿瘤治疗。

用法用量:

静脉滴注，一次给药，每次剂量50-90mg/ m2，每6-8周观察血象确定第二次剂量。剂量可以根据患者的年龄和病情增加或减少。

给药方法一般用100-250毫升生理盐水或5%葡萄糖注射液溶解药物，30-90分钟内静脉滴注完毕，或用10-20毫升生理盐水或葡萄糖溶液溶解后缓慢注入静脉，持续30-60秒。

粉针剂:50mg/支，100mg/支。

禁用警告:

(1)骨髓造血功能障碍者和孕妇禁用。

(2)肝肾不足，并发感染者应慎用或不用。

管理说明:

(1)本品不能用于肌肉注射或皮下注射。

(2)不能与碱性药物配伍。

(3)不要接触眼睛。

(4)与其他抗肿瘤药物合用时，可增强骨髓抑制作用。

不良反应:

(1)胃肠道反应包括恶心、呕吐、消化不良、腹泻和厌食。

(2)血液系统可出现血小板减少、白细胞减少和罕见的贫血或出血。

(3)肝脏转氨酶、总胆红素、血尿素氮、肌酐升高。

(4)皮肤可出现过敏性皮疹、色素沉着、毛囊炎和药物热。