复习指导:塞替派使用方法
药理学:
药效学
乌贼墨是一种细胞周期非特异性药物,在生理条件下形成不稳定的乙烯亚胺基团,具有很强的细胞毒性。乌贼墨干扰DNA和RNA的功能,也能与DNA交联。
药物动力学
注射后广泛分布于各种组织中。主要通过肾脏排泄。
适应症:
主要用于乳腺癌、卵巢癌、癌腔积液的腔内注射和膀胱癌的局部灌注,也可用于原发性肝癌、宫颈癌、胃肠癌和黑色素瘤。
用法用量:
(1)静脉或肌肉注射:一次10mg(0.2mg/kg),用氯化钠注射液溶解,每日1次,连续5次后改为每周3次。一个疗程的总量是300毫克。如果血象良好,可在第一个疗程后1.5 ~ 2个月重复疗程。
(2)胸腹或心包腔注射:10-30mg一次,每周1-2次。
(3)动脉注射:10—20毫克,每日一次,总量200—300毫克。
(4)膀胱内灌注:每次引流空尿后将导管插入膀胱腔内,然后向导管内注入西替派50-100mg(溶于50-100ml氯化钠注射液中),每周1-2次,10次为1个疗程。
【制剂及规格】注射用西替帕(1)5mg(2)10mg
(1)肌肉注射或静脉注射,每次每平方米6mg,成人每次10mg,每日1次,5天后每周3次。20-30mg一次,1-2周一次,总量200-300mg为一个疗程。如果血象良好,第一个疗程1.5-2个月后,可根据需要再次治疗。(2)注入胸、腹、心包腔,每次10-50mg,每周1-2次,注射前尽量抽出积液。(3)动脉内注射或区域灌注,每次10-20毫克。(4)瘤内注射,单次或多次注射,不超过10mg。(每次5。(5)膀胱灌注,每次60毫克,用30-60毫升生理盐水或注射用水溶解。通过导管注入尿液引流空,改变体位,保持2小时,每周1次。4周后改为每月一次,共10次。
禁用警告:
(1)妊娠早期应避免使用本品,因其具有致突变或致畸作用,可增加胎儿死亡和先天畸形。
(2)以下情况慎用:骨髓抑制、痛风史、肝功能损害、感染、肾功能损害、肿瘤细胞浸润骨髓、尿路结石史。
管理说明:
(1)肝肾功能差时,应使用较低剂量的本品。
(2)预防白血病、淋巴瘤患者尿酸性肾病或高尿酸血症,可给予大量补液、尿液碱化和/或别嘌呤醇。
(3)用药期间,应定期检查外周血白细胞和血小板、肝肾功能。
不良反应:
骨髓抑制是最常见的剂量限制性毒性,多发生在服药后1-6周,停药后大部分可恢复。部分病例在疗程结束时开始下降,少数病例抑制时间较长。其他人可能会出现厌食、恶心和呕吐,其他人可能会出现发烧和皮疹。
骨髓抑制、白细胞减少和血小板减少。可引起胃肠道反应、恶心呕吐、食欲不振、腹泻。个别病例出现药物热、皮疹。
互动:
(1) Cetepa可增加血尿酸水平,为了控制高尿酸血症,可给予别嘌呤醇。
(2)与放射同时使用时,应适当调整剂量。
(3)同时应用琥珀胆碱可延长呼吸暂停。在接受赛替平治疗的患者中,在应用琥珀胆碱之前,必须测量血液中假胆碱酯酶的水平。
(4)在膀胱癌的治疗中,联合使用尿激酶可提高疗效。尿激酶是纤溶酶原的激活剂,可增加肿瘤组织中的药物浓度。
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