复习指导：塞替派使用方法

药理学:

药效学

乌贼墨是一种细胞周期非特异性药物，在生理条件下形成不稳定的乙烯亚胺基团，具有很强的细胞毒性。乌贼墨干扰DNA和RNA的功能，也能与DNA交联。

药物动力学

注射后广泛分布于各种组织中。主要通过肾脏排泄。

适应症:

主要用于乳腺癌、卵巢癌、癌腔积液的腔内注射和膀胱癌的局部灌注，也可用于原发性肝癌、宫颈癌、胃肠癌和黑色素瘤。

用法用量:

(1)静脉或肌肉注射:一次10mg(0.2mg/kg)，用氯化钠注射液溶解，每日1次，连续5次后改为每周3次。一个疗程的总量是300毫克。如果血象良好，可在第一个疗程后1.5 ~ 2个月重复疗程。

(2)胸腹或心包腔注射:10-30mg一次，每周1-2次。

(3)动脉注射:10—20毫克，每日一次，总量200—300毫克。

(4)膀胱内灌注:每次引流空尿后将导管插入膀胱腔内，然后向导管内注入西替派50-100mg(溶于50-100ml氯化钠注射液中)，每周1-2次，10次为1个疗程。

【制剂及规格】注射用西替帕(1)5mg(2)10mg

(1)肌肉注射或静脉注射，每次每平方米6mg，成人每次10mg，每日1次，5天后每周3次。20-30mg一次，1-2周一次，总量200-300mg为一个疗程。如果血象良好，第一个疗程1.5-2个月后，可根据需要再次治疗。(2)注入胸、腹、心包腔，每次10-50mg，每周1-2次，注射前尽量抽出积液。(3)动脉内注射或区域灌注，每次10-20毫克。(4)瘤内注射，单次或多次注射，不超过10mg。(每次5。(5)膀胱灌注，每次60毫克，用30-60毫升生理盐水或注射用水溶解。通过导管注入尿液引流空，改变体位，保持2小时，每周1次。4周后改为每月一次，共10次。

禁用警告:

(1)妊娠早期应避免使用本品，因其具有致突变或致畸作用，可增加胎儿死亡和先天畸形。

(2)以下情况慎用:骨髓抑制、痛风史、肝功能损害、感染、肾功能损害、肿瘤细胞浸润骨髓、尿路结石史。

管理说明:

(1)肝肾功能差时，应使用较低剂量的本品。

(2)预防白血病、淋巴瘤患者尿酸性肾病或高尿酸血症，可给予大量补液、尿液碱化和/或别嘌呤醇。

(3)用药期间，应定期检查外周血白细胞和血小板、肝肾功能。

不良反应:

骨髓抑制是最常见的剂量限制性毒性，多发生在服药后1-6周，停药后大部分可恢复。部分病例在疗程结束时开始下降，少数病例抑制时间较长。其他人可能会出现厌食、恶心和呕吐，其他人可能会出现发烧和皮疹。

骨髓抑制、白细胞减少和血小板减少。可引起胃肠道反应、恶心呕吐、食欲不振、腹泻。个别病例出现药物热、皮疹。

互动:

(1) Cetepa可增加血尿酸水平，为了控制高尿酸血症，可给予别嘌呤醇。

(2)与放射同时使用时，应适当调整剂量。

(3)同时应用琥珀胆碱可延长呼吸暂停。在接受赛替平治疗的患者中，在应用琥珀胆碱之前，必须测量血液中假胆碱酯酶的水平。

(4)在膀胱癌的治疗中，联合使用尿激酶可提高疗效。尿激酶是纤溶酶原的激活剂，可增加肿瘤组织中的药物浓度。