中药剂学：芫花酯甲

【中文名】芫花酯甲
【英文名】元华素甲
【其他名称】
【化学名】Simplexin，12-(苯甲酰氧基)-22，23，24，25-四脱氢-，。24E)-
[分子式]
[分子数量]648.29
[物理性质]白色或类白色棱形结晶(乙醇)，熔点204 ~ 206℃，(α) 32d+61.7 (C = 1.07
[成分分类]
[药理作用] 1 .催产作用芫花酯甲能明显兴奋豚鼠或大鼠离体子宫，增加振幅和频率，保持节律性收缩，具有明显的催产作用。流产原因:胎盘检查发现变性绒毛蜕膜组织血栓形成。细胞破坏后，胎盘绒毛膜板下聚集大量中性多形核白细胞，这是注射药物后炎症细胞浸润所致。从细胞超微结构功能看，给药可引起蜕膜和胎盘明显变性坏死，破坏溶酶体并释放大量磷脂酶A，加速维持其分泌功能的蜕膜内粗面内质网合成和释放前列腺素。实验证明，随着引产孕妇羊水中前列腺素含量的增加，产程开始，刺激子宫平滑肌收缩，引起流产。说明内源性前列腺素在芫花的作用机制中起着重要的作用。引产时，HCG、雌二醇和雌三醇均下降，说明药物对胎盘组织有一定损伤，孕酮水平下降，有利于宫缩的发生，可能是流产的辅助原因。芫花萜注射入孕兔羊膜腔3H，48h内羊水、胎盘和胎儿放射性为零，而母血和内脏器官放射性很弱，72h时尿中排泄量仅为注射量的9.1%，宫内给药引产是安全的。2.其他作用芫花酯甲能抑制小鼠胚胎的DNA合成。芫花甲素(20μg/kg/kg)对小鼠P388白血病有明显的抑制作用。家兔股四头肌刺激实验表明，10 mg/ml芫花酯甲醇溶液有严重的局部刺激作用。[毒性]芫花酯甲乳剂和酒精的LD50分别为1.8 mg/kg和1.9 mg/kg。孕猴每天静脉注射芫花甲醇20 ~ 100 mg/kg，连续10天。发现主要器官有明显病变，因弥漫性血管内凝血而死亡。小鼠腹腔注射芫花酯的ld50为3.58 mg/kg。在大鼠亚急性毒性试验中，当剂量为人的155倍时，体重下降，食欲下降，肝肾功能受损。剂量为77.5倍时，肾功能轻度受损。40倍剂量对肝肾功能、体重和血常规无明显影响。子宫内膜刺激试验显示子宫和阴道有中性粒细胞炎性细胞浸润，两周后恢复正常，具有明显的可逆性。光学显微镜检查未发现给药部位组织细胞的变性和坏死。电镜观察显示局部子宫内膜的溶酶体等膜系统结构完整，形态正常，表明膜系统结构的损伤不会引起细胞破坏，证实对子宫内膜无细胞毒性作用。芫花宫内注射、皮下注射或静脉注射均可引起动物发热，可能是由于芫花在胎盘中引起严重的化学性炎症，或流产时强烈宫缩将羊水挤入母体血液循环而引起的反应。芫花乳剂量为0.2 ~ 0.8 mg时，对猴羊膜腔给药无明显影响。
[毒性]
[不良反应]
[用法]
[成分来源]芫花。etzucc。芫花根。、宽叶芫花、芫花。