药理学——米安色林

俗称:米塞林、tolfenpyrad、Meanserine、bolvidon、organon、norval、bencard。

药物介绍

【性状】其盐酸盐和盐酸米安色林为白色或黄白色结晶粉末，无臭，易溶于甲醇和氯仿，微溶于水或无水乙醇，几乎不溶于甲苯。

【药理与应用】本品为四环类抗抑郁药。其抗抑郁作用与丙咪嗪或阿米替林相似，但抗胆碱作用小于后者。其抗抑郁机制是抑制突触前膜上的α2受体，促进na释放，阻断脑内5-ht受体。本品也有类似地西泮的抗焦虑作用。在外周，可拮抗组胺和5-ht，但无抗胆碱作用。它的重要优点是对心血管系统影响小，很少引起低血压。由于抗胆碱能副作用小，老年人和心脏病患者容易耐受。

本品口服易吸收，2 ~ 3小时内达到血药浓度峰值。口服生物利用度较低，约30%。可能存在首过效应。可分布于全身，轻松穿透血脑屏障。血浆蛋白结合率为90%。肝脏代谢后，代谢物和少量原型(约4% ~ 7%)从肾脏排出。血浆的T1/2为10 ~ 17小时。考试网站安排

本品适用于抑郁症的治疗，尤其适用于患有心脏病的抑郁症患者(包括近期患有缺血性心脏病的患者)或正在接受相关药物治疗的抑郁症患者。与阿米替林相比，阿米替林能改善激越、性欲、记忆力和自杀意念等症状。但该产品对思维迟钝、运动抑制、自责、自杀念头等有较好的效果。本品疗效与阿米替林75-150mg大致相当。

也可用于治疗原发性焦虑症或伴有抑郁症的焦虑症。

【用法】口服:成人每日初始剂量30mg，以后根据病情调整剂量。通常剂量范围为每天40 ~ 80mg，对大多数患者来说已经足够。对于住院患者，每天最多可服用120mg，睡前一次或白天分几次服用。

[注意]

(1)本品副作用少而轻微，出现嗜睡、乏力、失眠、口干、便秘、焦虑等症状。大量存在。

(2)青光眼、排尿困难、癫痫、痉挛、脑器质性病变患者、未控制的糖尿病患者、老年人和儿童慎用。