中药化学：药理学——硫必利

俗称:Typride、TyPierer、氨甲喋呤、硫唑嘌呤(tiapridal tiapredex)。

药物介绍

【性状】白色针状结晶，熔点197 ~ 199℃。

【药理与应用】本品与舒必利结构相似，为抗精神病药，特点是对感觉运动神经系统疾病和精神运动行为障碍有较好的疗效。①抗精神病和镇静作用:临床观察表明本品可纠正精神运动障碍，这与其在中脑边缘系统的抗多巴胺能活性有关，故对治疗舞蹈病和抽动-多动症有效。②镇痛作用:对顽固性头痛、痛性痉挛、关节痛、肩周炎有明显疗效。动物实验证明本品能阻断痛冲动从脊髓丘脑束向网状结构的传递。有人认为该药的镇痛作用可能与丘脑的中枢整合有关。③其他作用:还具有止呕、兴奋胃肠平滑肌的作用。

本品口服吸收迅速，给药1小时后血药浓度达峰值。口服半衰期为4小时(肌肉注射为3小时)。它主要以原始形式通过尿液排出，大约31%(男性)或18%(女性)的给药剂量以代谢物的形式排出。

本品用于治疗:①舞蹈病:对舞蹈样运动有很好的效果。即使氟哌啶醇或舒必利无效，本品仍可改善症状，显著减少异常运动。②抽动-秽语综合征:本品没有氟哌啶醇锥体外系那么多副作用，治疗此病时仅出现轻度嗜睡反应。对氟哌啶醇无效或因氟哌啶醇副作用太大而不能耐受者，使用本品可获得满意效果。③老年精神病:对老年人来说，伴有精神错乱、失眠、幻觉或谵妄等症状的不稳定精神运动(兴奋、震颤、过敏、多嘴)可减轻或完全消失。④急慢性酒精中毒:对大多数患者有效。急性酒精中毒患者应用本药后可迅速改善精神运动症状；可用于治疗慢性酒精中毒引起的运动障碍、消化障碍或行为障碍，并对抗戒断症状有显著效果。

[用法]

(1)舞蹈症、抽动-*综合征口服，每日150~300mg起(可用至300~600mg)，分三次服用。症状控制2 ~ 3个月后，应减少剂量。维持每日剂量150 ~ 300毫克。

(2)老年精神运动障碍静脉注射或肌肉注射。剂量为24小时内200 ~ 400 mg，根据病情逐渐减量，后改为口服。考试网站安排

(3)各种疼痛、头痛、痛性痉挛、神经肌肉痛等。，开始每日200 ~ 400 mg(平均300mg)连服3 ~ 8天，严重者每日200 ~ 400 mg连续3天肌肉注射。每次维持50mg，每日3次。

(4)急慢性酒精中毒:急性酒精中毒发病24小时内肌注或静脉注射600 ~ 1200mg，每4 ~ 8小时一次，3 ~ 4天后减量。用药数日后改为口服，每日150 ~ 800 mg，继续治疗；慢性酒精中毒一般每天口服150mg。严重者平均每天400mg，然后口服。

(5)7 ~ 12岁精神运动不稳定或抽动-秽语综合征儿童:每次50mg，平均每天1 ~ 2次。

[注意]

(1)常见的不良反应有嗜睡(发生率约为2.5%)、溢乳、闭经(停药后可恢复正常)、消化道反应、头晕乏力等。其他人可以兴奋。

(2)能增强中枢抑制药的作用，可与镇痛药、安眠药、镇定剂、抗抑郁药、抗震颤药和抗癫痫药合用。但在治疗初期，应减少中枢抑制药的剂量。