药理学——甲芬那酸

俗称:扑热息痛、甲芬那酸、penstel

药物介绍

[化学式]化学名为2-[(2，3-二甲苯基)氨基]苯甲酸。分子式:c15h15no2。分子量:241.29

【药理毒理】本品为非甾体类抗炎镇痛药。具有镇痛、解热、抗炎作用，抗炎作用强。

急性毒性试验表明，大鼠经口ld50为780mg/kg，小鼠经口ld50为630mg/kg。

【药代动力学】口服后，tmax吸收快，约2h，67%经肾脏排泄，25%经胆汁和粪便排泄。T1/2是2h。

口服1g后，血药浓度在2 ~ 4小时内达到峰值10μg/ml，每日4次后达到稳态(血药浓度为20μg/ml)。经肝脏生物转化，t1/2为2小时。67%通过肾脏排泄，25%通过胆汁和粪便排泄。

【适应症】轻中度疼痛，如牙科、产科或骨科手术后的疼痛，筋骨疼痛及痛经，软组织运动损伤引起的血管性头痛等。

【不良反应】常见胃肠道反应，偶见过敏性皮疹、胃肠道溃疡等。

其他:抑郁、头晕、头痛、易怒、视力模糊、多汗、气短、睡眠困难等。，这在过敏性皮疹中很少见。

【相互作用】(L)饮酒或与其他非甾体抗炎药合用增加胃肠道副作用，并带来溃疡的风险。长期服用对乙酰氨基酚会增加对肾脏的毒副作用。

(2)与阿司匹林或其他水杨酸类药物合用时，药效未增强，但胃肠道不良反应和出血倾向的发生率增加。

(3)与肝素、双香豆素等抗凝剂和血小板聚集抑制剂同时使用时，存在出血增加的风险。

(4)与速尿合用时，后者的排钠和降压作用减弱。

(5)与维拉帕米、硝苯地平合用时，本品血药浓度升高。

(6)本品可增加地高辛的血药浓度，合用时应调整地高辛的剂量。

(7)本品可增强口服抗糖尿病药物的作用。

(8)本品与降压药合用时，可影响后者的降压效果。

(9)丙磺舒可减少本品的排泄，增加血药浓度，从而增加毒性，故合用时宜减少本品用量。

(10)本品可减少甲氨蝶呤的排泄，增加其血药浓度，甚至达到中毒水平。因此，本品不应与中等或大剂量的甲氨蝶呤一起使用。

【用法用量】口服，成人首剂0.5g，后0.25g/6h，儿童体重5mg/kg，一日三次。连续用药不应超过1周。

【药物过量】药物过量可导致中枢神经系统异常、惊厥、昏迷。抢救时应及时洗胃或催吐，静脉输液和或利尿剂。同时应给予其他治疗，如血液透析。

【慎用】孕妇禁用，化疗患者及老年人慎用。它应该在饭后服用或与食物一起服用。如果服药期间出现腹泻、皮疹，应及时停药。

对本品和其他非甾体抗炎药过敏的人禁用；炎症性肠病禁用；活动性消化性溃疡禁用。

(1)交叉过敏:对阿司匹林或其他非甾体抗炎药过敏的人可能对本品有交叉过敏反应。对阿司匹林过敏的哮喘患者也会引起支气管痉挛。

(2)本品宜饭后服用或随食物服用，以减少对胃肠道的刺激。

(3)本品不宜长期使用。一般每次用药疗程不超过7天。

(4)用药期间一旦出现腹泻、皮疹，应及时停药。

(5)癌症患者慎用化疗，因为化疗可增加胃肠道和肾脏毒性，抑制血小板功能。

(6)对实验室检查的干扰:可使血清尿素氮、钾浓度升高，凝血酶原时间延长，血清转氨酶升高。

【孕妇及哺乳期妇女用药】不宜使用。

【儿童用药】尚无14岁以下儿童用药安全性和有效性的临床数据。

【老年患者用药】老年人易产生毒副作用，初始剂量宜小。