中药化学:药理学——萘普生
俗称:甲氧萘丙酸、消痛灵、萘普生
药物介绍
【性状】白色或近白色结晶粉末;无味或几乎无味。溶于甲醇、乙醇或氯仿,微溶于乙醚,几乎不溶于水。
【药理与应用】本品具有抗炎、解热、镇痛作用,为pg合酶抑制剂。口服吸收迅速而完全,一次给药后2 ~ 4小时血药浓度达高峰。99%以上的血液与血浆蛋白结合,t1/2为13 ~ 14小时。其中约95%以原始形式和代谢产物的形式排泄到尿液中。可用于治疗类风湿性关节炎、骨关节炎、强直性脊柱炎、痛风、运动系统(如关节、肌肉和肌腱)的慢性退行性疾病以及轻度和中度疼痛如痛经。中度疼痛服药后1小时即可缓解,镇痛效果可持续7小时以上。对于类风湿性关节炎和骨关节炎,与阿司匹林类似。对于因贫血、胃肠道疾病或其他原因而不能耐受阿司匹林、吲哚美辛等抗炎镇痛药物的患者,这种药物往往能获得满意的效果。
与皮质类固醇合用可以安全,但与皮质类固醇合用时,疗效并不比单独使用皮质类固醇时更好。本品与水杨酸合用并不比单独使用水杨酸更好。此外,阿司匹林可加速本品的排出。
【用法】0.2~0.3g一次,一日2 ~ 3次。可口服,开始每日剂量0.5 ~ 0.75 g,维持每日剂量0.375 ~ 0.75 g,分早晚两次服用。当你有轻度或中度疼痛或痛经时,先用0.5g,必要时,6 ~ 8小时后服用0.25g。每日剂量不得超过1.25克,肌肉注射,100 ~ 200毫克一次,每日一次。栓剂直肠给药,一次0.25克,一天一次0.5克。
[注意]
(1)长期服用耐受性好,副作用主要为轻度胃肠道不适和暂时性不适。偶尔出现恶心、呕吐、消化不良、便秘、消化道出血、失眠或嗜睡、头痛、头晕、耳鸣、瘙痒、皮疹、血管神经性水肿、视力障碍和出血时间延长,一般不需要中断治疗。
(2)与阿司匹林等非甾体抗炎药的交叉过敏反应,对本品和阿司匹林过敏者禁用。
(3)患有消化性溃疡或有消化性溃疡病史者慎用;患有活动性胃和十二指肠溃疡的患者应在严格监督下使用。
(4)本品可增强双香豆素的抗凝血作用。
(5)与丙磺舒合用时,能提高本品的血浆水平,明显延长本品的血浆t1/2。
【储存方法】置于密闭避光处
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