药化：中枢兴奋药和利尿药

第五章中枢赋形剂和利尿剂
第一节中枢赋形剂
1、黄嘌呤2、毒物
咖啡因:1，3，7-三甲基-3，7-二氢-1H-嘌呤-2，6-二酮-水合物[/br兴奋大脑皮层
性质:1。酰脲的结构:用碱加热形成咖啡亭。
2。黄嘌呤生物碱共反应:铵破坏反应。酰胺
烟碱(cramine): N，N-二乙基-3-吡啶甲酰胺油状液体，易溶于水，兴奋延髓呼吸中枢
性质:1。酰胺:和
2。戊烯二醛反应:溴化氢作用于吡啶环...
4。吡拉西坦(脑复5，康康):2-氧代-1-吡咯烷乙酰胺作用于大脑皮层，6。脑组织抗缺氧。
7。苯氧乙酸
盐酸甲氯芬酯:2-(二甲氨基)乙基-对氯苯氧乙酸盐酸盐新生儿缺氧等。
性质:酯类、不稳定的水和液体、稳定的弱酸、铁氧肟酸反应、紫
第二节利尿剂
呋塞米(furosemide): (2- [(2-呋喃甲基)氨基]-5-(氨磺酰基)-4-氯苯甲酸
性质:1 .本品为NaOH和CuSO4 -。依坦酸(尿酸):[4-(2-亚甲基-1-氧代丁基)2，3-二氯苯氧基]乙酸
性质:1。含有烯键，能使高锰酸钾试液褪色，与溴发生强烈而迅速的加成反应
2。a .用于充血性心力衰竭
氢氯噻嗪(双克):6-氯-3，4-二氢-2h-1，2，4-苯并噻二嗪-7-磺酰胺-1，1-二氧化物
性质:用氢氧化钠水解成二磺酰胺中间体和甲醛，用变色酸显色。螺内酯
具有利尿、降压和排钾的作用，用于治疗与醛固酮增多有关的顽固性水肿。弱利尿剂，明显降压
性质:与硫酸发生强烈的绿色荧光，产生硫化氢气体，遇铅变黑。
乙酰唑胺:它是一种碳酸酐酶抑制剂。弱利尿，主要治疗青光眼。第一种是临床用的。
氯噻酮:常用的利尿药和降压药，有长效利尿作用，也有降血压作用。
第六章拟肾上腺素类药物
肾上腺素能受体激动剂:主要作用是舒张支气管，使血管收缩，心跳加速，血压升高。临床上用作增强剂、抗休克、平喘和止血药。
a效应:皮肤黏膜血管和内脏血管收缩，外周阻力增加，血压升高。
功效:增强心肌收缩力，加快心率，升高血压，扩张血管，改善微循环，舒张支气管平滑肌。
兴奋性受体，尤其是2受体，产生相应的平喘作用。
第一节苯乙胺类肾上腺素能药物:
代谢:单胺氧化酶(MAO)催化氧化，也可被萘酚O-甲基转移酶(COMT)催化。
构效关系:1。具有苯乙胺的基本结构，碳链增长到3个碳原子，功能下降。
2。苯环上的3，4-二羟基比含4-OH的好，但不能口服。3位取代可以口服。
3。大多数在氨基位置有羟基，产生光学异构体。一般R构型活性大。
4。侧链氨基上的取代基越大，作用越强，(不易代谢)，时间越长。必须具有氢未取代的
去甲肾上腺素重酒石酸盐(a1，A2):(R)-4-(2-氨基-1-羟乙基)-1，2-氢醌。收缩血管、抗休克、FeCl3止血
肾上腺素(A，):(R)- 4-[ 2-(甲氨基)-1-羟乙基]-1，2-氢醌
盐酸多巴胺(A，):4-(2-氨基乙基)-。
盐酸异丙肾上腺素(喘息):4- [(2-异丙氨基-1-羟基)乙基]- 1，2-氢醌盐酸盐左>右
上面的儿茶酚结构在碱性下容易自动氧化，在酸性下相对稳定。添加抗氧化剂，避免接触金属，避光。
盐酸去氧肾上腺素(a): (r)-(-) 4-a-[(甲氨基)甲基]-3-羟基苯甲醇盐酸盐散瞳检查眼底
克伦特罗(2): A-[(叔丁氨基)甲基]-4-氨基-3，5-二羟基苯甲醇硫酸盐选择性2-受体激动剂
沙丁胺醇(沙丁胺醇)():1-(4-羟基-3-羟甲基苯基)-2-(叔丁氨基)乙醇FeCl3紫
clorpr