药理学——阿米替林

通常称为阿米替林、艾拉维、氨基三嗪、阿米替林、阿米替林、艾拉维、曲替唑

药物介绍

【性状】常用其盐酸盐，为无色结晶或白色或类白色粉末；无臭或几乎无臭，味苦，有烧灼感，继而麻木。溶于水、甲醇、乙醇或氯仿，几乎不溶于乙醚。熔点为195 ~ 199℃。

【药理与应用】本品为临床最常用的三环类抗抑郁药，可选择性抑制中枢突触na的再摄取。其抗抑郁作用与丙咪嗪相似，可改善抑郁症患者的情绪、思维迟缓、行为迟缓、食欲不振等。一般给药后7 ~ 10天即可产生明显疗效。其镇静和抗胆碱作用强于丙咪嗪。完全口服吸收，在8 ~ 12小时内达到血药浓度峰值。90%与血浆蛋白结合。肝脏代谢后，主要代谢产物为去甲替林，仍有活性。本品及其代谢产物分布于全身，可通过胎盘屏障从乳汁中排出，最终代谢产物从肾脏排出。血浆的T1/2为9 ~ 25小时。排泄缓慢，3周后仍可在尿液中检出。

本品适用于治疗各种类型的抑郁症或抑郁症。对内源性抑郁症、更年期抑郁症有较好疗效，对反应性抑郁症、神经症性抑郁症也有效。对于焦虑抑郁患者，疗效优于丙咪嗪。也可用于治疗小儿遗尿症。

[用法]

(1)治疗抑郁症:口服25mg，每日2次，逐渐增加至每日150 ~ 300 mg，分多次服用。维持剂量为每天50 ~ 150毫克。老年患者和青少年每天分几次或晚上一次服用50毫克。

(2)小儿遗尿:每次口服10 ~ 25mg，睡前一次；1岁以上儿童，每次25 ~ 50mg，睡前服用。考试网站安排

[注意]

(1)本品的不良反应较丙咪嗪少而轻。常见症状包括口干、嗜睡、便秘、视力模糊、排尿困难、心悸，偶尔出现心律不齐、眩晕、运动障碍、癫痫发作、体位性低血压、肝损伤和迟发性运动障碍。

(2)严重心脏病、青光眼、排尿困难者禁用。

(3)其他注意事项参见丙咪嗪。

[药物相互作用]

(1)不宜与单胺氧化酶抑制剂合用。如合用或连续使用，可加重不良反应，症状与阿托品中毒相似。所以，如果已经使用单胺氧化酶抑制剂，至少要停用10 ~ 14天，才能再次使用。

(2)三环类药物还能增强中枢抑制药的作用，阻断胍乙啶的降压作用。

(3)甲状腺素和吩噻嗪可增强本品的作用。

(4)三环类药物也能增加抗胆碱能药物的作用。