我国中药新工艺新技术发展应用概况2

2新技术、新工艺的应用

2.1新技术的应用

2 . 1 . 1β-环糊精包合技术

环糊精是淀粉经酶促环化得到的环状寡糖化合物，由6 ~ 12个葡萄糖分子连接而成。根据其结构α，β，β-环糊精是药学上常用的。它由七个椅子-葡萄糖组成，外端亲水性好，内部疏水，因此具有类似表面活性剂的性质。

β-环糊精包合物具有以下特点:

(1)增加药物的溶解度和溶出度；

(2)液体药物粉末的风化和防止挥发性药物的挥发；

(3)掩盖药物的不良气味，减少刺激；

(4)提高药物的稳定性，防止氧化、光解和热解。

常见的制备方法有:①饱和水溶液法；②超声波法；③研磨法；④冷冻干燥法；⑤喷雾干燥法；⑥溶液搅拌法等。

中药中很多含有挥发油的成分在制成制剂时挥发性很大，包合物可以解决问题。如沈雁健胃胶囊中干姜挥发油的β-环糊精包合物可解决挥发问题。一些易升华成分如冰片也可包合到β-环糊精包合物中，解决不稳定问题。

2.1.2超临界萃取技术(SFE)

(1)有些药物成分通常用乙醇等有机溶剂提取，因为这种方法造成工艺复杂，回收有机溶剂时，挥发油成分被蒸馏出来，无法保存。超临界二氧化碳萃取技术解决了这些问题。具有以下特点:(1)提取温度和蒸发温度低，能有效保护易氧化或易挥发的成分；

(2)要使二氧化碳保持液态，必须施加很大的压力，这样溶剂才能压入细胞，提取完成；

(3)二氧化碳蒸发后继续液化利用，所以损耗很小；

(4)二氧化碳无毒副作用，不易残留在提取液中，这是其他有机溶剂无法比拟的优势。

2.1.3超薄技术(膜分离技术)

超滤是一种过滤技术，使用由纤维素还原制成的膜来分离分子。它是一种不对称的多孔膜，通过膜两侧的压力差来过滤药液。这种过滤技术的优点是无相变、无需加热、能耗少、操作条件温和、无需添加化学试剂、不损伤热敏性药物等。

日本采用超滤-喷雾技术将各种汤料制成粉末，可长期保存。如果用喷粉预处理，喷粉质量会大大提高，甚至可以保持注水的稳定状态。

2.1.4固体分散技术

固体分散技术(或称固体分散法)是在制备制剂时，将固体药物或不溶性固体或液体药物分散在载体中的技术。分散药物一般以微晶、微乳和分子状态存在，是一种超分散体系，具有速效、高效的特点。速效固体分散体所需的载体包括PEG、PVP、Pluronic、F68、尿素、酒石酸、瓜氨酸等。固体分散体进入胃内，载体迅速溶解，药物以超细颗粒状态分散，吸收快，起效快。利用这一技术，我国将苏合香和冰片制成速冰滴丸，对治疗冠心病起到快速作用。

2.2新技术的应用

粉末注射工艺

粉针剂技术本身并不是什么新技术，但是用在中药注射剂上却是创新。随着双黄连粉针剂的问世，中药注射剂的研究进入了一个新的阶段，有效地解决了储存中的稳定性问题。

西药粉针剂主要防止热敏性药物和水敏性药物的降解。前者采用冷冻干燥法，后者一般采用重结晶或喷雾干燥法。双黄连粉针剂的初始工艺是喷雾干燥，然后冷冻干燥。两种方法相比，后者更好，即冷冻干燥在分散性、溶解性、热原去除等方面优于喷雾干燥。但双黄连粉针剂的预处理工艺仍为水醇法，用微孔滤膜或超滤再次过滤即可满足要求。

流化干燥工艺

又称沸腾干燥，即利用负压使颗粒跳起，出现沸腾，在动态条件下进行热交换，所以效率高、速度快、干燥产量大、干燥均匀、温度低。然而，原来的沸腾干燥床有一些缺点。因此，近年来对流化床进行了改造，如返混流化床、活塞流流化床、振动流化床、接触流化床、多层流化床等。

这些流化床只适用于干燥和混合湿物料，而不适用于造粒。随着喷雾干燥技术、新制剂、新类型的不断发展，在流化床中安装喷雾装置，使制粒、制丸、包衣、干燥过程在流化床中一次完成。现在开发的设备有流化床雾化操作系统和喷雾干燥制粒机。

2.2.3薄膜包衣工艺

传统的包衣是糖衣，缺点是工艺时间长。废物分解和吸收缓慢。近年来采用的薄膜包衣技术或工艺有效地克服了上述缺点。所谓薄膜包衣，就是将聚合物溶液均匀地包覆成分散体在片剂、胶囊剂、颗粒剂、微丸等固体制剂的表面，形成几层完整的薄膜层。我们称这一过程为薄膜包衣。

薄膜包衣有很多优点:①工艺一般在1 ~ 2h的短时间内完成；(2)材料消耗大大降低，不使用过多的滑石粉等固体填料；③可采用流化床、喷动床等多种自动化机械化设备进行连续操作；④包衣薄，崩解吸收快。由于它的诸多优点，在发达国家得到了广泛的应用，已经取代了糖衣。

但薄膜包衣工艺存在有机溶剂挥发的问题，造成环境污染，因此研究了水性包衣技术。包衣材料主要采用具有适于溶解在碱性水溶液中的核酸基因的聚合物，如醋酸纤维素邻苯二甲酸酯、羟丙基甲基纤维素邻苯二甲酸酯等。另一种新技术是胶体分散包衣法，即以水为分散介质，用直径为50 nm ~ 0.2微米的胶体颗粒将聚合物悬浮在水性包衣体系中，呈透明乳白色，故又称乳胶。

上面已经描述了新技术和工艺的应用。要把中药制剂发展到一个全新的阶段，就必须实现理论现代化、剂型细化、提取科学化、药物提纯化，使中药制剂走出国门，与国际接轨。