奥扎格雷钠注射液使用方法

物理和化学性质:

本品为无色透明液体。

药理作用:

本品为血栓烷(TX)合酶抑制剂，可阻止前列腺素H2(PGH2)产生血栓烷A2(TXA2)，促进来源于血小板的PGH2转向内皮细胞。内皮细胞用于合成PGI2，从而改善TXA2和PGI2之间的异常平衡。理论上可以抑制血小板聚集，扩张血管。

本品可改善脑血栓急性期运动障碍、脑缺血急性期循环障碍、脑缺血时能量代谢异常。动物实验表明，静脉给药可降低血浆TXB2水平和6-Keto-PGF1α∕TXB2比值，抑制不同诱导剂引起的血小板聚集，预防大鼠中脑动脉闭塞引起的脑梗死。考试网站安排

本品抑制人血小板聚集的IC50较低，为4nM。自体血液注射蛛网膜下腔出血模型实验表明，持续静脉注射本品可抑制血液中TXB2浓度和脑血管收缩。

小鼠静脉注射LD50(mg∕kg): 1940(雄性)和1580(雌性)的急性毒性；口服是3800(男)3600(女)；皮下是2450(男)2100(女)。大鼠静脉注射分别为1150(雄性)和1300(雌性)；口服是5900(男)和5700(女)；皮下是2300(男)2250(女)。狗静脉注射733(公)。

急慢性毒性:静脉注射本品，除高剂量组大鼠尿电解质排泄略有增加外，未见其他异常。大鼠的耐受量为125mg∕kg，狗的耐受量为10-12.5 mg∕kg。

其他毒性:对大鼠和家兔的生殖毒性试验结果表明，该产品高剂量使用时，会出现抑制近亲体重等毒性症状，如胚胎和胎儿死亡，胎儿发育受到抑制，新生婴儿死亡。此外，在大鼠Segⅱⅱ试验中，发现高剂量组出现内脏异常和骨骼异常的异常胎仔数略有增加，抗原性、变异性和局部刺激性试验均为阴性。

蛛网膜下腔出血后的患者在术后早期使用该药物治疗10-14天，并在高剂量组(每天400毫克)、低剂量组(每天80毫克)和普拉西泮对照组中进行双盲试验。结果低剂量组和高剂量组的有效率和疗效明显优于对照组。此外，高剂量组脑血管挛缩的频率明显低于对照组。考试网站安排

药物动力学

单次静脉注射本品可迅速在血液中消失。除了药物的游离形式，血液中的主要成分还包括其β-氧化物和还原剂。本品的代谢产物几乎没有药理活性。连续静脉注射本品后，血药浓度在2小时内达到稳定状态。该产品的大部分在24小时内排出。动物试验未发现蓄积和毒性。

静脉输注后，本品血药浓度-时间曲线符合二室开放模型，t1/2β为1.22±0.44小时，Vd为2.32±0.62 L/kg，AUC为0.47±0.08 ug h/nl Cl为3.25±0.82 L/h/g，受试者最长半衰期为1.93小时。停药24小时后，药物几乎全部通过尿液排出体外。

适应症:

可用于治疗急性血栓性脑梗死和脑梗死伴随的运动障碍，改善蛛网膜下腔出血术后脑血管痉挛和收缩及脑缺血症状。

用法用量:

每次40~80mg，溶于适当当量的电解质或5%葡萄糖溶液中，每日1-2次，连续静脉滴注24小时，1-2周为一疗程。另外，剂量要根据年龄和症状增减。

注意事项:

本品与抑制血小板功能的药物有协同作用，必须适当减量。避免将本品与含钙输液(格林溶液等)混合。)避免白色浑浊。

“禁忌症”

1.对本产品过敏的人；

2.脑出血或脑梗塞伴出血；

3.严重心、肺、肝、肾功能不全者，如严重心律失常者；

4.有血液病或出血倾向的人；

5.收缩压超过26.6kpa (200mmHg)的重度高血压。考试网站安排

儿童用药

儿童慎用。

孕妇和哺乳期妇女用药

孕妇或可能怀孕的妇女慎用。

不良反应:

血液:由于有出血倾向，需仔细观察，如有异常立即停药。肝肾:偶有阴阳性、GPT、尿素氮增多。消化系统:偶有恶心、呕吐、腹泻、食欲不振、饱胀感。过敏反应:荨麻疹、皮疹等。偶尔可见，并且当它们出现时停止给药。循环系统:偶有室上性心律失常和血压下降。如果发现，减少剂量或停止给药。其他:偶发性头痛、发热、注射部位疼痛、休克和血小板减少等。严重的不良反应可能包括出血性脑梗死、硬膜外血肿、脑出血、消化道出血、皮下出血等。

互动:

本品可与抗血小板聚集剂、溶栓剂及其他抗凝剂合用，可增强出血倾向，慎用。

存储:

保持在黑暗和密封的条件下。

配方规格:

20mg∕/branch