复习指导：赛福必使用方法

物理和化学性质:

头孢哌酮钠的分子式为C25H26N9NaO8S2，分子量为677.66。本品为白色或白色结晶粉末或冻干粉。无味，吸湿。

药理作用:

该药药效学为对铜绿假单胞菌疗效较好的第三代头孢菌素，其特点之一是胆汁中浓度高。这种药物在37℃的中性缓冲液中不稳定，在1h内失去41%的活性。其抗菌谱与头孢噻肟相似，除铜绿假单胞菌外，抗菌活性次于头孢噻肟。头孢哌酮钠、头孢噻肟钠和洛克斐克斯对金黄色葡萄球菌的MIC 90分别为4mg/L、4mg/L和16mg/L。该药对表皮葡萄球菌的mic 90和50分别为32毫克/升和1毫克/升，个别菌株的mic超过128毫克/升。A组溶血性链球菌、绿色链球菌和肺炎球菌对该药均敏感。最低抑菌浓度分别低于0.03-1毫克/升、1-2毫克/升和0.03-0.5毫克/升。虽然球虫病的MIC90为16毫克/升，但MIC模式低于或等于0.25毫克/升，李斯特菌的MIC为6.3-50毫克/升。该药对福氏志贺菌和宋内志贺菌的MIC90分别为1毫克/升和2毫克/升。该药对52株铜绿假单胞菌的MIC50和MIC90分别为4和8mg/L，与哌拉西林相似。对庆大霉素耐药的人对这种药物也很敏感。该药对产碱杆菌的MIC50和MIC90分别为2mg/L和16mg/L。流感对这种药物高度敏感。部分脆弱类杆菌对该药敏感，药敏范围小于等于0.06-128mg/L；该药对黑素生成和其他拟杆菌的MIC小于或等于0.125-8mg/L，对梭杆菌的MIC小于或等于0.125-0.5mg/L，对链球菌和肠球菌的MIC小于或等于0.125-8mg/L。头孢哌酮对大肠杆菌PBP-1a、PBP-1b、PBP-2和PBP-有效。据大量病例统计，在治疗内科呼吸道感染、泌尿道感染、肝胆系统感染、败血症等方面总有效率。超过80%；对细菌性脑膜炎(致病菌主要是脑膜炎球菌和流行性感冒)也有满意的疗效。外科、泌尿外科、妇科、皮肤科、耳鼻喉科、眼科、口腔科总有效率近80%。革兰氏阳性菌的优良疗效为89%，需氧革兰氏阴性菌为74%，厌氧菌为73%。近500名患者在使用其他抗生素时无效，75%的患者在使用这种药物后取得了优异或良好的效果。各组细菌清除率约为85%。药代动力学健康志愿者肌注1g本品后1.15h血药浓度峰值达52.9mg/L，12 h后仍为3.3mg/L，静脉注射(10分钟)和静脉滴注(1h内溶于5%葡萄糖盐水)1g本品血药浓度峰值分别为178.2mg/L和106.0mg/L，本品难以透过血脑屏障。12例非炎性神经病患者，肌肉或静脉注射本品1-2g，15-120分钟，脑脊液未检出药物。同期平均血药浓度为118.6 mg/L，5例化脓性脑膜炎患者静脉注射该药2g，血药浓度为42.2-194.2mg/L；/L 125-350分钟后。3例患者脑脊液药物浓度为0.9-7.2mg/L，即血药浓度的1%-4%。另外2例患者的脑脊液中未检出药物。五名足月产妇静脉注射1g该药物。母体血液、脐带血和羊水中的药物浓度分别为52.1mg/L、10.4mg/L和0.9mg/L，胎盘和脐带组织中的药物浓度分别为5.5mg/L和1.2mg/kg。脐带血、脐带组织、羊水和胎盘中的药物浓度分别为母血的20%、23%和1.8%。子宫内膜药物浓度35mg/kg，肌肉注射2g，输卵管药物浓度84mg/kg。胆汁中的药物浓度与胆囊浓缩功能和胆道梗阻密切相关。梗阻性黄疸患者，无需药物即可检测出B、C胆汁。胆囊胆汁中的药物浓度可低于0.25mg/L，最高可达12000mg/L，是血药浓度的几百倍。胆汁药物浓度低显然是慢性胆囊疾病影响胆囊浓缩功能的结果。肌肉注射0.5-1g后，90分钟后扁桃体和上颌窦粘膜中药物浓度为4-8mg/kg，下鼻甲粘膜中药物含量为5-9mg/L，静脉滴注2g后，中耳积液中药物含量为3mg/L，静脉注射1g、2g、3g后，痰液中药物浓度分别为0.06mg/L和1.55mg/L。在给药的第1、2和3天，腹腔渗出液中的药物浓度分别为2.7毫克/升、38毫克/升和64毫克/升。该药物的血清蛋白结合率为80%(70%-93.5%)。静脉输注2g药物后，表观分布容积为9-12L/1.73m2，血清清除率为78-96mL/ min，肾脏清除率为18-25mL/ min。肌注、静脉注射和静脉滴注本品后，健康人血清的半衰期分别为2.45小时、1.99小时和2.27小时。12h尿排泄量分别为剂量的19.9%、26.5%和24.7%。胆汁分泌至少为40%。尿液、胆汁和血液中均未检测到头孢哌酮的代谢产物。一般肾功能不全对头孢哌酮的血药浓度、血清半衰期和肾脏排泄量影响不大。但当肾功能严重下降(肌酐清除率< 7 ml/min)或伴有肝功能下降时，血清半减期会延长。血液透析时，患者血清的半衰期与正常人相似，但透析时血清的半衰期可长达4.2h。当患者肌酐清除率为4.6mL/ min时，静脉注射6小时后该药血药浓度为30mg/L(正常人一般低于10mg/L)，6小时尿排泄量仅为2%。

适应症:

敏感菌引起的呼吸道、肝胆系统、皮肤软组织、泌尿道、眼耳鼻喉、口腔的感染和败血症。

用法用量:

轻度感染成人1-2g/次，每12h一次；严重感染应每8小时注射2-3g。接受血液透析的患者应在透析后接受一剂。儿童50-200mg/kg/天，分2-3次给药。肌肉注射时，将药物溶于4毫升注射用水或3毫升0.5%利多卡因溶液中缓慢注射。静脉注射:将药物溶于20毫升15%葡萄糖溶液或生理盐水中，在3-5分钟内注射。静脉滴注时，将药物溶于250毫升生理盐水或5%葡萄糖溶液中1-2小时。

注意事项:

对青霉素过敏的人应慎用。哺乳期妇女、新生儿和早产儿应慎用。长期应用会使耐药菌大量繁殖，引起感染。

肝功能不全、胆道梗阻患者“禁忌”。考试网站安排

不良反应:

这种药毒性低，病人容易耐受。根据对2000多例患者的观察，不良反应发生率约为4%，其中皮疹较为常见，达到2%或更高。可能出现腹泻、腹痛、嗜酸性粒细胞增多、轻度中性粒细胞减少、血清转氨酶、碱性磷酸酶、尿素氮或肌酐暂时升高。个别病例可见血小板减少、凝血酶原时间延长、凝血酶原活性降低，甚至出血，可通过维生素k预防或控制，少数人可出现菌群失调。在应用本药期间，饮酒或接受含酒精药物的人可能出现戒断的硫样反应。

存储:

密封并储存在寒冷的地方。有效期两年。

配方规格:

注射1g×10瓶粉末和500mg×10瓶。