丙磺舒片使用方法

物理和化学性质:

本品为白色片剂。

药理作用:

(1)抑制肾小管对尿酸盐的主动重吸收，增加尿酸盐的排泄，降低血液中尿酸盐的浓度，从而减少尿酸沉积。防止尿酸盐结晶的形成，减少关节损伤，促进已形成的尿酸盐的溶解。本品无抗炎镇痛作用，可用于治疗慢性痛风。

(2)能竞争性抑制肾小管分泌弱有机酸(如青霉素、头孢菌素)，从而增加这些抗生素的血药浓度，延长其作用时间。可作为抗生素治疗的辅助药物。

(3)急性毒性试验结果:大鼠经口LD50为1600mg/kg。

药物动力学

口服后能迅速完全吸收。血浆蛋白结合率为65% ~ 90%，主要与白蛋白结合。成人一次口服1g，血药浓度在2 ~ 4小时内达到峰值，血药浓度峰值在30mg/ml以上。口服2g后4小时达高峰，血药峰为150 ~ 200mg/ml。儿童按体重口服25mg/kg，血药浓度在3 ~ 9小时达高峰。T1/2随剂量而异，口服3 ~ 8小时0.5g，6 ~ 12小时2g。尿酸的有效血药浓度应为100 ~ 200 mg/ml。

本品在肝脏代谢为羧基化代谢产物和羟基化合物，这些代谢产物具有促进尿酸排泄的活性。代谢产物主要通过肾脏排出，约有5% ~ 10%的剂量在24 ~ 48小时内以原形排出。

适应症:

用于(1)高尿酸血症伴慢性痛风性关节炎和痛风石，但①肾小球滤过大于50 ~ 60ml/min；②无肾结石或肾结石病史；③非酸性尿；④不服用水杨酸类药物者。

(2)作为抗生素治疗的辅助药物，与青霉素、氨苄青霉素、苯唑西林、邻氯西林、萘夫西林等抗生素合用时，可抑制这些抗生素的排出，增加血药浓度并维持较长时间。

用法用量:

口服(1)慢性痛风高尿酸血症:成人0.25g一次，一日两次，一周后可增至0.5g一次，一日两次。

(2)增强青霉素的作用:成人一次0.5g，一日4次。2 ~ 14岁或50kg以下儿童，首次剂量为0.025g/kg或0.7g/m2体表面积，以后每次0.01g/kg或0.3g/m2，每日4次。

注意事项:

(1)以下人群不宜服用本品:老年人、肝肾功能不全者、活动性消化性溃疡或病史者、肾结石患者等。

(2)痛风性关节炎急性发作症状未得到控制时，请勿使用本品；若本品治疗期间出现急性发作，可继续使用原剂量，同时给予秋水仙碱或其他非甾体抗炎药。

(3)服用本品时，应保持足够的饮水量(每天2500ml左右)，防止肾结石的形成。必要时还应服用碱化尿液的药物。

(4)对于痛风性关节炎，如果患者有轻度肾功能不全，且24小时尿酸排泄量不超过700mg，每日剂量一般小于2 g .

(5)本品使用期间不宜服用水杨酸制剂。

(6)定期检查血和尿的pH值、肝肾功能、血尿酸和血尿酸等。

(7)根据临床表现和血、尿尿酸水平调整药物剂量。原则上应长期维持最低有效剂量。