复习指导:桂利嗪片使用方法
物理和化学性质:
本品为片剂。
药理作用:
本品为哌嗪钙通道拮抗剂,能阻止血管平滑肌钙内流,引起血管舒张,改善脑循环和冠状循环,对脑血管尤其有效。本品可抑制磷酸二酯酶,阻止cAMP分解为无活性的5′-AMP,从而增加细胞内cAMP的浓度,抑制组胺、血清素、缓激肽等生物活性物质的释放,还可抑制补体C4的激活。
对人的致死量为100 ~ 500毫克/公斤,LD50(小鼠和大鼠口服)大于1克/公斤。
药物动力学
口服后,血药浓度在3 ~ 7小时内达到峰值。
适应症:
可用于治疗脑血栓、脑栓塞、脑动脉硬化、脑出血恢复期、蛛网膜下腔出血恢复期、脑外伤后遗症、内耳眩晕症、冠状动脉硬化及外周循环不良引起的疾病。近年来有报道称本品可用于慢性荨麻疹、老年瘙痒症等过敏性皮肤病。
用法用量:
口服,每次25 ~ 50mg,一日三次。
注意事项:
(1)疲劳症状逐渐加重的患者应减量或停药。
(2)严格控制药物的剂量。当维持剂量达不到治疗效果或长期应用后出现锥体外系症状时,应减量或停药。
(3)患有帕金森病等锥体外系疾病者慎用本制剂。
(4)司机和机械操作人员应小心避免事故。
“禁忌症”
有过敏史或抑郁症史的患者禁用此药。
孕妇和哺乳期妇女用药
哺乳妇女,因为这种制剂是随乳汁分泌的。虽然没有致畸和胚胎发育的研究报道。但原则上孕妇和哺乳期妇女不用这种药。
不良反应:
部分患者可出现嗜睡、乏力、体重增加(通常为一过性),长期用药后可出现偶发性抑郁和锥体外系反应,如运动迟缓、僵直、静坐不能、口干、肌肉疼痛和皮疹。
互动:
(1)与酒精、催眠药或镇静剂合用时,会加重镇静作用。
(2)与苯妥英钠和卡马西平合用时,可降低桂利嗪的血药浓度。
存储:
遮蔽、密封并保存
配方规格:
25毫克
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