甘磷酰芥片使用方法

物理和化学性质:

本品为白色片剂。

药理作用:

本品为甘氨酸磷酰氮芥化合物，属于环磷酰胺衍生物。但是不需要活化，可以直接烷基化。其作用机制主要是抑制DNA合成。动物实验表明，吉田氏肉瘤和腹水肉瘤的抑制率分别为99.7%和100%，瓦克氏癌肉瘤256为91%，肉瘤S180为30%，网织红细胞肉瘤L2为30%，梭形细胞肉瘤B22为45%。在组织培养中能明显抑制Hela细胞的增殖和有丝分裂。在亚急性毒性试验中，狗每日给予草甘膦20mg/kg，连续10天，对红细胞、血红蛋白、肝肾功能无明显影响，对胃肠道无明显反应。然而，白细胞和血小板的抑制作用已经出现，但停药2天后可恢复正常。

药物动力学

大鼠口服14C标记的草甘膦后，血药浓度在8小时后达到峰值，48小时后仍维持在相当水平。各种组织的分布，如肝、肾含量，在肿瘤组织中也相当高。本品在动物体内停留时间长，排泄缓慢。口服给药24小时后，从呼吸、尿液和粪便中的总排泄量占给药剂量的39%，96小时内的总恢复量为给药剂量的55%。

适应症:

目前，局部应用对治疗癌性溃疡如乳腺癌和宫颈癌是有效的。

用法用量:

间歇口服:每次0.5g，每日2次，每周4天，休息3天，总量20g为一个疗程。连续口服:每次0.5g，每日2次，总量15 ~ 20g为一疗程。随着大量新型抗癌药的出现，这种药很少口服。主要用于外用:用20%草甘膦芥子二甲亚砜溶液喷雾，或用1% ~ 2%硅酸软膏局部涂于溃疡面，每日2次，20 ~ 30天为1个疗程。

注意事项:

本品多发生于骨髓抑制晚期，治疗中及治疗后应密切观察血象，及时治疗。目前不口服。主要是局部使用。外用时本品在DMSO溶液中易被破坏，用药前需临时配制。

“禁忌症”

骨髓抑制严重者及感染者禁用。对该产品过敏的人禁用。

孕妇和哺乳期妇女用药

本品有致突变和致畸作用，可引起胎儿死亡或先天畸形，故早期孕妇禁用。

不良反应:

胃肠道反应:食欲不振，恶心呕吐，但程度较轻。口服主要是骨髓抑制:白细胞减少和血小板减少，多发生在给药后期，对血红蛋白影响不大。

间歇用药和连续用药的血红蛋白、白细胞和血小板减少率分别为4.2%和7.7%，22.2%和46.2%，25.4%和23.1%。其他反应包括轻度头晕和疲劳。

互动:

尚不清楚。

存储:

避光，密封，储存于25℃以下。

配方规格:

(1)0.1克

(2)0.25克