美托洛尔 vs 拉贝洛尔，同为「洛尔」，有何区别？

β受体阻滞剂是一类重要的心血管病治疗药物，在缺血性心脏病、慢性心力衰竭、高血压和心律失常等疾病防治中发挥着无可替代的作用[1-4]。美托洛尔、拉贝洛尔是临床常用的两种β受体阻滞剂，他们之间有什么区别？







作用机制
美托洛尔：属于选择性β1受体阻滞剂[1-2]。
拉贝洛尔：属于非选择性β受体阻滞剂，对α和β受体阻滞作用之比为1:3。拉贝洛尔具有内在拟交感活性。拉贝洛尔的脂溶性较低，中枢神经系统不良反应少[1-2]。







从临床应用区分
交感神经兴奋性增强可促进心力衰竭发生及发展。
美托洛尔：临床试验已证实，琥珀酸美托洛尔可降低慢性心力衰竭患者全因死亡风险、猝死风险和住院风险，并提高患者的心功能分级和生活质量[4]。
拉贝洛尔：因为具有内在拟交感活性，不用于慢性心力衰竭的治疗[4]。
能够直接扩张血管（可阻断α1受体），降低血压，且不影响胎盘和肾脏血流量，还可促进胎肺成熟，是妊娠期高血压优选降压药物[5]。
与美托洛尔相比，拉贝洛尔具有α1受体阻滞作用，能扩张外周血管、降低血管阻力，理论上可能更适合于高血压合并外周动脉疾病患者[1-2]。







从用法用量区分
琥珀酸美托洛尔缓释片：治疗慢性心力衰竭，初始剂量为11.875~23.750mg，1次/d；目标剂量为190mg，1次/d。服药时间与饮食无关。目标剂量：静息心率降至60次/min的剂量为β受体阻滞剂应用的目标剂量或最大耐受剂量[4]。
拉贝洛尔片：治疗妊娠期高血压，每次100~200mg，2~3次/d，根据血压调整。最大使用剂量2400mg/d。饭后服用[5]。







从不良反应区分
美托洛尔：属于选择性β1受体阻滞剂，对β2受体的影响相对较小。冠心病合并慢性阻塞性肺疾病的患者，可选择美托洛尔[3]。
拉贝洛尔：具有α1受体阻滞作用，可舒张血管平滑肌，尤其是直立位，少数患者可在服药后2~4小时出现体位性低血压[1-2]。

参考文献：

[1]中国高血压防治指南修订委员会，高血压联盟(中国,中华医学会心血管病学分会中国医师协会高血压专业委员会,中国医疗保健国际交流促进会高血压分会,中国老年医学学会高血压分会.中国高血压防治指南(2018年修订版)[J].中国心血管杂志，2019，24(1)：24-56.

[2]国家卫生计生委合理用药专家委员会,中国医师协会高血压专业委员会.高血压合理用药指南(第2版)[J].中国医学前沿杂志（电子版），2017，9(7)：28-126.

[3]国家卫生计生委合理用药专家委员会，中国药师协会.冠心病合理用药指南(第2版)[J].中国医学前沿杂志（电子版），2018，10(6)：1-130.

[4]国家卫生计生委合理用药专家委员会，中国药师协会.心力衰竭合理用药指南(第2版)[J].中国医学前沿杂志（电子版），2019，11(7)：1-78.

[5]中华医学会心血管病学分会女性心脏健康学组，中华医学会心血管病学分会高血压学组.妊娠期高血压疾病血压管理专家共识（2019）[J].中华心血管病杂志，2020，48(3)：195-204.

来源：医学界临床药学频道

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