复习指导:别嘌醇使用方法
药理学:
药效学
通过抑制黄嘌呤氧化酶的活性(后者可将次黄嘌呤转化为黄嘌呤,再将黄嘌呤转化为尿酸),本品及其代谢产物氧嘌呤醇可减少尿酸的生成,使血液和尿液中的尿酸含量降至溶解度以下的水平,从而防止尿酸结石的沉积,有助于痛风结节和尿酸结晶的重新溶解。
药物动力学
它易于口服吸收,80-90%可从胃肠道吸收。约70%的剂量在肝脏代谢成活性的氧嘌呤醇,两者都不能与蛋白质结合。口服后2-6小时,别嘌醇的血浆浓度达高峰,单剂量300mg时血浆别嘌醇浓度为2-3μ g/ml,肾功能不全者可达30-50μg/ml。β的半衰期为1-3小时,羟嘌呤醇的半衰期为12-30小时(平均15小时),大大延长了肾功能损害。本品经肾脏排泄,约10%为原形,70%通过尿中代谢物排出。
【药理作用】本品在体内可被黄嘌呤氧化酶催化生成别黄嘌呤,别黄嘌呤和本品可抑制黄嘌呤氧化酶。因为黄嘌呤氧化酶对别黄嘌呤的亲和力大于黄嘌呤和次黄嘌呤,黄嘌呤和次黄嘌呤不能被这种酶转化为尿酸,降低了血液中尿酸的浓度。但体内黄嘌呤和次黄嘌呤的浓度和在尿液中的排泄量增加。因为它们的溶解度大于尿酸,所以在尿路中不易沉淀,容易被肾脏清除。由于血浆中尿酸的浓度降低到其溶解水平以下,不仅可以避免尿酸结石的沉积,还有助于结石的重新溶解。
药物动力学
本品口服易吸收,吸收率80%,达峰时间2 ~ 6h,半衰期2 ~ 8h。大部分(约70%)在体内被氧化成别黄嘌呤(半还原期12 ~ 30h),6h后从肾脏缓慢排出。肠道内未被吸收的部分随粪便排出。
适应症:
本品为抗痛风药,适用于:①慢性原发性或继发性痛风的治疗,但对急性痛风发作无效,因其无抗炎作用,并可能加重或延长急性炎症。控制急性痛风时,应同时使用秋水仙碱或其他消炎药,尤其是治疗的前几个月;②用于治疗伴或不伴痛风症状的尿酸性肾病;③对于复发性尿酸结石患者,预防结石形成;④可用于预防白血病、淋巴瘤或其他肿瘤化疗或放疗后继发的组织内尿酸盐沉积和肾结石。对于已经形成的尿酸结石,重新溶解结石也是有帮助的。
本品主要用于痛风和痛风性肾病、继发性高尿酸血症和严重癫痫的辅助治疗。
用法用量:
1.成人通常口服。①治疗痛风,每次0.1g,每日2-3次;或者0.3g一次,一天一次;为减少痛风急性发作,初始剂量为每日0.1g,以后逐渐增加至血尿酸浓度接近6mgJ100ml,每日剂量不得超过0.3g,由于本品的代谢产物羟嘌呤醇经肾脏排出,可根据肌酐清除率减少剂量。肌酐清除率日剂量为每分钟10-20ml时为0.2g,每分钟3-10ml时为0.1g,每分钟小于3ml时为0.1g。②治疗肾结石,每次0.1—0.2g,每日1—4次。或者0.3g一次,一天一次。
2.孩子经常口服。用于恶性肿瘤继发性高尿酸血症,6岁以下一次50mg,一日三次;6 ~ 10岁,100mg一次,一天3次,或300mg一次。给药48小时后,根据患者的反应调整剂量。
[制剂及规格]别嘌醇片0.1g
(1)用于降低血液中尿酸的浓度。口服,每次50mg开始,每日2-3次,剂量逐渐增加。2-3周后达到每天0.2-0.4g,分2-3次服用。每次维持0.1-0.2g,每日2-3次。儿童剂量为每日8毫克/公斤。
(2)尿酸结石,口服0.1-0.2g,每日4次,或300mg每日1次。
[用法用量]
1.痛风的治疗:初始剂量每次0.05g,每日2 ~ 3次,2 ~ 3周后增至每日0.2~0.4g,分2 ~ 3次服用;痛风严重者,每日0.6g,儿童每日8mg/kg,成人每日0.1~0.2g,每日2-3次。
2.继发性高尿酸血症的治疗:一般剂量为每日0.1~0.6g,分2 ~ 3次。高尿酸血症合并白血病,初始剂量每次0.2g,每日3次;维持每天0.3~0.4g的剂量,分几次服用。
3.重度癫痫的治疗:在原有抗癫痫药物的基础上,每日下午服用本品0.3g(10岁以下儿童每日0.15g)。
本品服用初期可诱发急性痛风,增加急性痛风发作的频率和严重程度,故应在4 ~ 8周内与小剂量秋水仙碱合用。
服药期间多喝水,使尿液呈中性或碱性,以利于尿酸排泄。同时,宜吃低嘌呤饮食,饭后服药,减少对胃的刺激。
【剂型及规格】片剂:0.1g//片。
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