复习指导：氟奋乃静使用方法

药理学:

药效学

抗精神病药物的作用是由阻断大脑中的多巴胺受体引起的。这些药物还可以阻断α肾上腺素受体，影响下丘脑和垂体的内分泌。其镇静作用是由于抑制了脑干网状结构的上行激活系统。止呕是通过影响脑延伸中呕吐中枢的活动而引起的。药物动力学

口服后，吩噻嗪类药物的吸收不一致。肌肉注射的生物利用度比口服高4-10倍。这些药物及其代谢产物主要分布在脑，其次是肺等组织，并可通过胎盘屏障进入胎儿血液循环。具有较高的亲脂性和蛋白结合率，半衰期一般为10-20小时。单次给药效果可持续24小时。与蛋白质结合的噻嗪类药物及其代谢降解产物排泄缓慢，即使停用数月，仍可在血液或尿液中测得。这些药物主要随尿液从肾脏排出。这些药物在胎儿、婴儿和老年患者体内的代谢和排泄显著减少。

适应症:

本品镇静作用低，但有强烈的锥体外系反应。止吐作用轻微，主要用于治疗精神分裂症。

吩噻嗪类药物适用于急慢性精神分裂症、躁狂症、反应性精神病等重性精神病的对症治疗，可控制兴奋、攻击性、幻觉、妄想、思维联想障碍、情绪冲动、木僵等症状。

不适用于伴有意识障碍的精神障碍。少量的氯丙嗪、奋乃静或三氟拉嗪也能止呕。

用法用量:

成人口服剂量:2mg一次，一日1~2次。渐渐的，日总剂量可以达到20mg。对于老年人或体弱者，应先开始最小剂量，然后每日剂量增加1~2mg。

[制剂及规格]盐酸氟奋乃静片2mg

口服，一次1.25-2.5mg，逐渐增加，最多一天20mg。

禁用警告:

①交叉过敏反应。对一种吩噻嗪化合物过敏的患者也可能对另一种吩噻嗪化合物过敏。

(2)由于药物可以通过脐带血进入胎儿体内，孕妇在接受治疗时要权衡利弊。尤其是在治疗黄疸或持续性锥体外系症状时，更应谨慎。

(3)吩噻嗪类可从母乳中排出，哺乳期妇女应权衡利弊。

(4)老年人对这些药物的耐受性普遍较低，容易出现低血压、过度镇静、迟发性运动障碍等并发症。剂量不能等同于青壮年，也不能只从年龄计算。

(5)以下情况慎用:①骨髓功能抑制；②肝功能损害；③严重的心血管疾病；④青光眼；⑤前列腺肥大；⑥尿潴留；⑦严重呼吸道疾病(尤其是儿童)和瘫痪等。

管理说明:

(1)剂量应从小剂量开始，根据个体化给药原则进行调整和增加。精神状态明显好转几天或几周后，需要巩固治疗至少两周，然后逐渐减少到最低有效维持量。维持的持续时间应根据临床治疗的需要来确定。

(2)长期治疗后如需停药，应在几周内逐渐减少剂量。突然停药可促进迟发性运动障碍，老年患者最多见，不易消退。主要表现为舌头在口中摆动，下颌不由自主地咀嚼。突然停药有时会引起暂时性的头晕、胃部不适、恶心、呕吐等反应。

(3)吩噻嗪类药物的溶液可与皮肤接触，可引起接触性皮炎，应注意预防。

(4)少数患者口服药物时可出现胃部刺激。他们可以和食物一起吃，或者喝更多的水或牛奶。

(5)注射仅限于急性兴奋和激越的患者，需密切观察和监测，防止低血压。

(6)肌肉注射应缓慢而深入地进行，注射后至少卧床半小时。长效注射剂的药效可持续6周。

(7)老年人或儿童注射药物时应密切注意可能出现的血压下降和锥体外系症状。

(8)用药期间应注意随访检查:①长期治疗或剂量较大时应定期检查白细胞计数、白细胞计数及分类，部分药物在治疗4 ~ 6周内产生粒细胞减少症；②肝功能的测定。③尿胆红素测定；④眼科检查发现，某些吩噻嗪类药物长期大量使用后，容易在角膜和晶状体内产生沉积物。

不良反应:

疲劳、嗜睡、便秘、心动过速、体位性低血压、口干、锥体外系症状、运动障碍。有头晕，失眠，排尿困难。有不同程度的恶心呕吐、食欲不振、腹胀等。

互动:

(1)与乙醇或中枢神经系统抑制剂，特别是吸入麻醉药或巴比妥类药物等静脉麻醉药合用时，可相互增强。吩噻嗪类药物的剂量应减少到常用剂量的1/4~1/2。

(2)与苯丙胺类合用时，由于吩噻嗪对α肾上腺素受体有阻断作用，其作用可被削弱。

(3)与抗酸剂或止泻药合用，可抑制口服吩噻嗪类药物的吸收。(考试大网站整理)

(4)吩噻嗪类药物与抗惊厥药合用时不能增加抗惊厥药的疗效。临床研究表明，大剂量药物可以降低癫痫发作的阈值。所以要注意适当的药物选择。

(5)与抗胆碱能药物合用时，作用会相互加强。

(6)与肾上腺素合用时，肾上腺素的α受体效应被阻断，仅表现出β受体效应，可导致明显的低血压和心动过速。

(7)胍乙啶类药物与吩噻嗪合用时，后者可抵消前者的降压作用。

(8)左旋多巴与吩噻嗪类合用时，后者可抑制前者的抗震颤麻痹作用。

(9)与单胺氧化酶抑制剂或三环类抗抑郁药合用时，两种药物的抗胆碱能作用可相互增强和延长。

(10)当可产生耳毒性(听力)的抗生素与吩噻嗪类合用时，后者可掩盖前者的早期症状。