维生素B12使用方法

药理学:

①药效学维生素B12是一种含钴的红色化合物，需要转化为甲钴胺和辅酶B12才有活性。叶酸必须在体内还原转化为二氢叶酸，然后在二氢叶酸还原酶的作用下变成四氢叶酸。钴胺可将四氢叶酸转化为n5，n10-甲基乙基四氢叶酸，可在尿嘧啶脱氧核苷酸转化过程中提供“一碳基团”。5，N10-次甲基四氢叶酸还原酶能催化N5，N10-次甲基四氢叶酸还原为N5-次甲基四氢叶酸。在甲钴胺存在下，n5-次甲基四氢叶酸脱甲基化成为四氢叶酸，甲基转移到同型半胱氨酸上形成蛋氨酸。这样，体内必须维持足够量的四氢叶酸，才能进行大量的DNA合成。因此，维生素B12缺乏时，对血液学的影响类似于叶酸，即DNA合成受阻，导致巨幼细胞性贫血。因此，维生素B12间接参与胸腺嘧啶脱氧核苷酸的合成。②奇数碳脂肪酸和某些氨基酸氧化生成的甲基丙二酰辅酶a必须与甲基丙二酰辅酶a变位酶和辅酶B12一起转化为琥珀酰辅酶a。人体缺乏维生素B12会导致甲基丙二酸排泄增加，脂肪酸代谢异常。如果甲基丙二酸沉积在神经组织中，可能会使其变性。③S-腺苷甲硫氨酸和蛋氨酸主要由同型半胱氨酸接受N5-甲基四氢叶酸的甲基形成。甲基维生素B12是上述反应的辅酶。因此，维生素B12缺乏可导致甲硫氨酸和S-腺苷甲硫氨酸合成障碍，这可能是神经系统疾病的原因之一。

药代动力学口服维生素B12在胃中与胃粘膜壁细胞分泌的内源性因子形成维生素b 12-内源性因子复合物。当复合物进入回肠末端时，与回肠粘膜细胞微绒毛上的受体结合，通过胞饮作用进入肠粘膜细胞，然后吸收入血。口服后8~12小时血药浓度达高峰；肌肉注射40分钟后，约50%被吸收到血液中。肌肉注射维生素B121mg后，血药浓度高于1ng/ml的平均时间为2.1个月。维生素B12被吸收到血液中后，与反式钴胺素结合并转移到组织中。反式钴胺素有三种，其中反式钴胺素ⅱ是维生素B12转运的主要形式，占血浆中维生素B12总含量的2/3。肝脏是维生素B12的主要储存场所。人体储存维生素B12的总量为3 ~ 5毫克，其中1 ~ 3毫克储存在肝脏。口服维生素B12后，肝脏中维生素B12的浓度在24小时后达到峰值。5~6天后，仍有约60 ~ 70%的剂量集中在肝脏。主要是通过肾脏排出，除了身体有需求，几次呼吸都是以尿液的原形排出。肌肉注射B121mg毫克维生素B。72小时后，总量的75%以其原始形式随尿液排出。尿量随注射量增加而增加，肌肉注射5μg后，8小时后排出3 ~ 4 μ g。肌肉注射1mg后，8小时内排泄可达330~470μg。

适应症:

抗贫血药。可用于巨幼细胞性贫血和神经炎的辅助治疗。

临床上主要用于治疗原发性或继发性内因缺乏引起的巨幼细胞性贫血、热带或非热带性口炎性腹泻、肠切除及肠憩室引起的盲端形成、双翅目短叶虫肠道寄生引起的维生素B12吸收障碍。

以下情况增加对维生素B12的需求，可适当补充:哺乳、妊娠、长期素食、吸收不良综合征、肝硬化等肝病、复发性溶血性贫血、甲状腺功能亢进、慢性感染、恶性肿瘤。

用法用量:

1.常用成人肌肉注射。维生素B12缺乏的治疗，开始时每天25~100μg或隔日50~200μg，疗程2周；如伴有神经系统症状，每日剂量可增至500μg . g，此后每周肌肉注射两次，每次50~100μg，直至血象恢复正常；维持每月100μg的肌肉注射量。

2.儿童常用剂量:肌肉注射。隔天治疗一次维生素B12缺乏症，每次25-50微克，持续2周；维持剂量每月一次，每次25-50μg。

【制剂及规格】维生素B12注射液(1)1ml:0.05mg(2)1ml:0.1mg(3)1ml:0.5mg(4)1ml:1mg肌肉注射，每次50-200μ g，每日1次或隔日1次。增加了治疗神经系统疾病的剂量。

禁用警告:

(1)痛风患者若使用本品，由于核酸降解加速，血尿酸升高，可诱发痛风发作。应该引起重视。

(2)神经系统损害患者在诊断明确前不应使用维生素B12，以免掩盖亚急性联合变性的临床表现。

(3)心脏病患者注射维生素B12可能会增加血容量，导致肺水肿或充血性心力衰竭。

使用维生素B12治疗时，恶性贫血患者可能会出现轻度红细胞增多症和外周血管血栓形成。