药物分析：拉贝洛尔

俗称:磺胺甲噁唑、伊比度胺、普瑞斯特、群日期
药品介绍
[性状]其盐酸盐为白色粉末或颗粒，易溶于水和乙醇，难溶于乙醚和氯仿。
【药理及应用】拉贝洛尔的化学结构中有两个光学中心，四个立体异构体，分别是R，r-，s-，S，r-和S，s-拉贝洛尔。各异构体阻断受体的选择性不同:R，r-型主要阻断β-受体；s、r型阻断α受体的作用；s，s型对α受体有微弱的负作用；r，s型没有任何阻挡作用。临床应用的拉贝洛尔是上述四种异构体的外消旋混合物。因此，它既能阻断α受体，又能阻断β受体。β-受体的阻断作用约为普萘洛尔的1/2.5，但无心肌抑制作用，α-受体的阻断作用为酚妥拉明的1/6 ~ 10。对β受体的作用强于α受体，口服为3∶1，静脉注射为6.9∶1。与单纯的β受体阻滞剂不同，它可以降低卧位血压和外周血管阻力，但一般不会降低心输出量或每搏量。仰卧位患者心率无明显变化，站立或运动时心率减慢。对高血压的疗效优于单用β受体阻滞剂。它也能引起体位性低血压。r，r-拉贝洛尔，又名地乐酚，曾被用作降压药，但因其肝毒性而被停用。
虽然本品对支气管平滑肌的收缩作用不强，但仍可引起哮喘患者支气管痉挛。考试网站
口服后可吸收，生物利用度70%左右；吸收迅速，血药浓度达峰时间为1 ~ 2小时。血浆中与血浆蛋白的结合率为50%。其中约95%在肝脏代谢。T1/2为3.5 ~ 1.5小时，动作可持续8小时，vd为11.2 L/kg。
本品适用于治疗轻至重度高血压和心绞痛；静脉注射可以治疗高血压危象。
[用法]口服:初服100mg，每日2 ~ 3次。如果疗效不好，可增加到200mg一次，一日3 ~ 4次。通常轻、中、重度高血压每日剂量分别为300 ~ 800 mg、600 ~ 1200 mg、1200~2400mg，加用利尿剂时可适当减量。静注:100 ~ 200 mg一次。
[注意]眩晕、乏力、幻觉、胃肠功能紊乱等。都很常见。儿童、孕妇及哮喘、脑出血患者应避免静脉注射。注射剂不能加入葡萄糖生理盐水中进行静脉注射或静脉滴注。