中药剂学：益母草碱

【中文名】益母草碱
【英文名】益母草碱
【其他名称】
【化学名】苯甲酸，4-羟基-3，5-二甲氧基，4-[(氨基亚氨基甲基)氨基]丁酯
【分子式】
【分子量】311.33
【物理性质】熔点238℃(分解)，溶于戊醇。亚硝酸盐熔点229 ~ 230℃，含有结晶水的盐酸盐，熔点193 ~ 194℃，溶于冷水，1% ~ 2%溶于热水。
[成分分类]
[药理作用] 1。对子宫的作用益母草碱对兔子、猫、狗、豚鼠和其他动物的子宫有兴奋作用。益母草碱能增加动情前期或卵巢切除后肌肉注射雌二醇50mg的大鼠离体子宫的振幅。益母草的作用与剂量有关。浓度在0.2 ~ 1.0 mg/ml时，剂量与张力呈线性关系，在2 mg/ml以上时达到张力。有时可以看出，益母草碱对自发收缩的标本有双向作用。使用最低有效剂量或突然增加浓度(超过原浓度5倍)时，可先抑制10-20min，再引起兴奋。由于对子宫肌层的局部麻醉作用，高浓度(大于20 mg/ml)具有抑制作用。益母草的子宫收缩作用可持续数小时，但洗净后可恢复。阿托品2mg/ml不影响其收缩。益母草碱A对家兔和猫离体子宫也有明显的兴奋作用，但对家兔原位子宫无作用。2.对循环系统的影响。小剂量的益母草碱能增强离体蛙心的收缩，但大剂量使用时会受到抑制。这种抑制可能是由迷走神经末梢的刺激引起的。用益母草碱灌注青蛙血管，显示血管收缩。收缩程度与所用测试溶液的浓度成正比。将益母草碱(2mg/kg)注射到麻醉猫的静脉中，血压下降，几分钟后恢复。双侧迷走神经切断术后仍可发现这种短暂的血压下降。如果先用阿托品，再注射益母草碱，血压下降再恢复，但不如前者显著。因此，可以推测益母草碱的降压作用不在迷走神经中枢，而可能是通过刺激迷走神经末梢引起的。益母草碱能明显扩张温血动物的血管，有抗肾上腺素的作用。3.对呼吸中枢的影响。静脉注射益母草碱后，麻醉猫的呼吸频率和幅度明显增加，但在高剂量时，呼吸由兴奋变为抑制，变得微弱而不规则。双侧迷走神经切断后仍有呼吸兴奋性，故认为本品可能对呼吸中枢有直接兴奋性。4.其他作用:少量益母草碱可使家兔离体肠道紧张和松弛，振幅会增大，而大量益母草碱则使振幅减小，频率增加。家兔静脉注射益母草碱1mg/kg，尿量明显增加。益母草碱对青蛙神经肌肉标本有箭毒样作用。益母草碱在高浓度下能溶血兔血悬液。【毒性】益母草碱毒性较小。大鼠腹腔注射益母草碱，每次2mg，持续4天，无明显不良反应。青蛙皮下注射益母草碱的最大剂量为0.4～0.6g/kg。
[毒性]
[不良反应]
[用法]
[成分来源]唇形科植物益母草叶、益母草叶、艾叶。