药理学——地西泮

俗称地西泮、苯二氮卓、安定、地西泮、司太尔、司太林

药物介绍

【性状】白色或类白色结晶粉末；无臭，味苦。溶于乙醇，几乎不溶于水。

【药理与应用】本品为苯二氮卓类抗焦虑药，具有抗焦虑、镇静、催眠、抗惊厥、抗癫痫和中枢肌肉松弛作用。其选择性抗焦虑作用是氯和氮的5倍，可能与其选择性作用于大脑边缘系统，与中枢苯二氮卓受体结合促进gaba释放或突触传递有关。与巴比妥类药物相比，它可以大剂量诱导人入睡。与巴比妥类药物相比，具有治疗指数高、对呼吸影响小、对rem影响小、对肝酶无影响、大剂量无麻醉等特点。是目前临床上最常用的催眠药。另外有很好的抗癫痫作用，对癫痫持续状态很有效。静脉注射可控制70% ~ 80%的癫痫，但对小发作和儿童阵挛性发作不如硝西泮。中枢肌肉的松弛作用比氯和氮强5倍，而抗惊厥作用比氯和氮强10倍。口服吸收快，约1小时达到血药浓度峰值。肌肉注射后，吸收不规则且缓慢。静脉注射很快进入中枢起效，但再分布很快，所以持续时间短。血浆的T1/2为20 ~ 50小时。奥沙西泮经肝脏代谢后仍有生物活性，故连续应用后可蓄积。它可以通过胎盘屏障进入胎儿体内。主要从肾脏排出，也可从乳汁中排出。

临床应用:①焦虑症及各种神经症。②失眠:特别针对焦虑性失眠。③癫痫:可与其他抗癫痫药物合用，治疗癫痫大发作或小发作，宜静脉注射控制癫痫持续状态。④各种原因引起的惊厥:如子痫、破伤风、小儿热性惊厥等。⑤脑血管意外或脊髓损伤引起的肌肉痉挛、中枢性肌强直或腰肌劳损、内窥镜检查等。

【用法】口服:①抗焦虑:每次2.5 ~ 5 mg，每日3次。严重者可增加至每日15 ~ 30 mg，分多次服用。②催眠:每次睡前服用5 ~ 10mg。③抗癫痫:见本章第6节。④抗惊厥药:成人2.5 ~ 10 mg，每日2 ~ 4次。6个月以上儿童，每次0.1 mg/kg，每日3次。肌肉注射或缓慢静脉注射:每次10 ~ 20 mg，必要时每4小时重复一次。

[注意]

(1)本品有嗜睡、轻微头痛、乏力、运动障碍，与剂量有关。老年患者更容易出现上述反应。偶有低血压、呼吸抑制、视力模糊、皮疹、尿潴留、抑郁、精神障碍、白细胞减少。在高剂量时，一些人会兴奋和不安。

(2)长期应用可导致耐受和依赖，突然停药可出现戒断症状。应该从小剂量开始使用。

(3)青光眼、重症肌无力患者慎用。新生儿、哺乳期妇女及孕妇(尤其是妊娠前3个月及分娩前3个月)不宜使用，粒细胞减少症及肝肾功能不全者慎用。老年人的剂量减半。

[药物相互作用]

(1)能增强其他中枢抑制药的作用。如果同时使用，要调整剂量。酒精可以增强本品的效果，因此在治疗期间应避免饮酒或含酒精的饮料。

(2)西咪替丁可抑制本品及氯和氮的排泄。联合用药时，应调整剂量。考试网站安排

(3)本品可增加箭毒和三碘季铵盐的作用，但可减弱琥珀胆碱的肌松作用。

(4)苯妥英钠与本品合用可减慢苯妥英钠的代谢，而利福平可增加本品的排泄。