中药化学:药理学——酮咯酸

中药化学:药理学——酮咯酸,第1张

中药化学:药理学——酮咯酸,第2张

俗称酮洛芬、托拉唑、托拉泰克斯

药物介绍

【药理与应用】本品为非甾体抗炎药吡咯酸的衍生物,抑制pg合成,具有镇痛、抗炎、解热、抑制血小板聚集作用。镇痛作用类似阿司匹林,肌肉注射后镇痛作用类似中度吗啡。口服吸收完全,给药后24小时可达平稳血药浓度。口服或肌肉注射后镇痛作用持续6 ~ 8小时。关节腔内的药物浓度大于血液浓度的50%。可以通过胎盘。肝代谢产物羟基酮咯酸具有抗炎和镇痛作用。原型由肾脏排泄。可用于缓解中度和重度疼痛,如手术后、骨折、扭伤、牙痛和癌症疼痛。与苦吗啡或哌替啶合用,可减少后两者的用量。

【用法】口服:每次10mg,每日1 ~ 4次;剧烈疼痛每次20 ~ 30 mg,每日3 ~ 4次。注意:中度疼痛为30mg每一次;对于剧烈疼痛,每次60毫克,一次90毫克,一天不超过150毫克。第一次注射后,每6小时可肌肉注射20 ~ 30 mg。静注:每次10 ~ 30 mg,用于剧烈疼痛。
[注意]

(1)副作用较少,常见嗜睡、头晕、头痛、思维异常、抑郁、欣快、失眠。过量会导致呼吸困难、脸色苍白和呕吐。局部注射有刺激性,偶有皮下出血和发绀。

(2)阿司匹林过敏者和孕妇禁用。肝肾疾病、心脏病、高血压患者应避免服用。不应该用来缓解分娩时的疼痛。

(3)避免空腹部或长期给药,与其他NSAIDs合用时不良反应增加。

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