大环内酯类及其他抗生素

掌握红霉素的抗菌作用、药代动力学特征、临床应用及主要不良反应。
掌握阿奇霉素、克拉霉素、罗红霉素的药理特点。
熟悉克林霉素的药理特性。
大环内酯类及其他
(1)大环内酯类(14环红霉素、15环阿奇霉素、16环麦迪霉素)
1、红霉素
[抗菌作用]
抗菌谱比青霉素略宽。作用原理主要是抑制细菌蛋白质的合成(作用于敏感细菌核糖体的50S亚单位)，从而产生速效抑菌作用。
[临床应用]
1。支原体肺炎、军团菌病、白喉为首选；
2。用于耐酶金黄色葡萄球菌感染和青霉素过敏的患者。
[不良反应]四种
不良反应轻微，常见的是胃肠道反应。丙酸红霉素(无味红霉素)或琥珀酸红霉素长期使用可引起肝损伤、转氨酶升高和胆汁淤积性黄疸。红霉素不耐酸，经常口服糖衣片；静脉炎；双重感染。
【耐药】细菌，尤其是金黄色葡萄球菌，容易产生耐药性。
2、麦迪霉素、乙酰螺旋霉素和白霉素。
抗菌谱与红霉素相似，抗菌作用弱于红霉素，不良反应少。
3。阿奇霉素、克拉霉素和罗红霉素的药理特点:
1)抗菌原理相似，有克拉霉素和阿齐强；
2)浓度高、分布广、半衰期长(罗红血药浓度高、阿奇组织血药浓度高、克拉血药浓度高)；
3)耐酸性和PAE效应；
4)不良反应少。
(2)其他抗生素
1、林可霉素(林可霉素、克林霉素)
对大多数G+菌作用较强；对大多数G-细菌很弱或无效。
克林霉素药理作用特点:
1)抑制细菌蛋白质和DNA的合成，将其转化为N-去甲基克林霉素，在体内具有较强的抗菌活性。
2)口服后迅速被吸收并分布到体内各种组织和体液中，90%与来自上面的血浆蛋白结合。
3)适用于治疗革兰氏阳性菌和大部分厌氧菌引起的感染。
4)轻度胃肠道反应，长期服用可引起伪膜性肠炎，肝功能不全者慎用。
5)注意事项:
(1)对林可霉素的交叉耐药。
(2)与红霉素有拮抗作用，不能合用。
(3)肝功能损害者、孕妇、哺乳期妇女慎用。
(4)不适合新生儿。
2。万古霉素
对G+菌作用较强，尤其是耐青霉素的金黄色葡萄球菌。