药化:解热镇痛药和非甾体抗炎药

药化:解热镇痛药和非甾体抗炎药,第1张

药化:解热镇痛药和非甾体抗炎药,第2张

第三章解热镇痛药和非甾体抗炎药的作用机制
:抗炎作用是通过抑制环氧酶或5-脂氧合酶来实现的。第一节解热镇痛药。水杨酸:可作为盐、酯、酰胺修饰
阿司匹林(乙酰水杨酸):2-(乙酰氧基)苯甲酸花生四烯酸环氧酶不可逆抑制剂
性质:1。水是酸性的,潮湿时会水解成水杨酸和乙酸。
2。加水煮沸,氯化铁会呈现紫红色。中间体乙酰水杨酸二酐引起的过敏
2。苯胺:解热镇痛,3。无抗炎作用
对乙酰氨基酚(扑热息痛):N-4-(羟苯基)-乙酰胺花生四烯酸环氧酶抑制剂
性质:1。45°C时稳定,潮湿,呈酸性。
2。氯化铁反应。检查对氨基苯酚(芳香伯胺反应)
4、吡唑啉酮
安乃近的中间产物:[(1,5-二甲基-2-苯基-3-氧代-2,3-二氢-1H-吡唑-4-基)甲氨基]甲磺酸钠-水合物[干燥并贮存。
2。吡唑啉酮的氧化显色反应:稀HCl+次氯酸钠产生蓝色,立即消失。
3。用稀盐酸加热,分解成SO2,散发出甲醛的异味。
Benoite:(2-乙酰氧基)-4-(乙酰氨基)苯甲酸苯酯的前药,无胃刺激性,适用于儿童。
性质:在碱性条件下易水解成对氨基苯酚,并有重氮化反应。它可以被干燥和储存。
第二节非甾体抗炎药(酸性)
1,3,5-吡唑烷酮
羟基苯甲酮(羟丁氮酮):4-丁基-1-(4-羟基苯基)-2-苯基-3,5-吡唑烷酮抗炎、治疗关节炎
II、N-芳基邻氨基苯甲酸
III、芳基烷酸
1、苯乙酸
吲哚美辛:2-甲基-1-(4-氯苯甲酰基)强酸水解,稳定PH2-8
功能:主要用于关节炎、发热等。,无明显疗效或不易被水杨酸耐受。
双氯芬酸钠(双氯芬酸):2-[(2,6-二氯苯基)氨基]-苯乙酸钠氯原子反应强,无蓄积
非诺洛芬钙:抗炎作用强于A,钙盐胃刺激性小。酮洛芬:高效退烧药,是阿强的150倍。
2。苯基丙酸(芳基丙酸)
布洛芬(异丁基丙酸):2-(4-异丁基苯基)丙酸,两个手性C,用消旋体
性质:用亚硫酰氯酯化后与异羟肟酸铁反应。比阿司匹林强16-32倍
芬布芬:3-(4-联苯羰基)丙酸12-17h
萘普生:(+)a-甲基-6-甲氧基-3-萘乙酸S的构型同上,缓解轻至中度疼痛。

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