综合辅导:药化：抗生素

第十三章抗生素
有四种作用机制:
1。干扰细菌细胞壁合成的青霉素类，头孢菌素类的D-丙氨酸多肽转移酶抑制剂
2。影响细菌蛋白质合成的四环素类、氨基糖苷类、大环内酯类和氯霉素类
3。抑制细菌核酸合成的利福平[/br] Br/]第一节-内酰胺类抗生素
一、青霉素及半合成青霉素6-APA (2S，5R，6R)过敏原:青霉素G: 1，在酸中不稳定，分子重排为青霉酸3，铁氧肟酸反应碱在碱中开环[/br用右利手体。市售三水合物
性质:1、a-氨基酸:茚三酮反应2、多肽链:缩二脲试验，碱性酒石酸盐紫色。
阿莫西林:(阿莫西林)葡萄糖。如上所述，发生了氯毒素的降解反应和氨苄青霉素的聚合反应。
替莫西林:-CH O，高度稳定的β-内酰胺酶。革兰氏阴性菌引起的尿路和软组织感染。-噻吩
哌拉西林:常用钠盐。在α-氨基上引入极性基团对铜绿假单胞菌是有效的。广谱长效
II。头孢菌素类和半合成头孢菌素类:7-ACA (6R，7R )
对酸稳定，与青霉素交叉过敏反应少或无，相互间无交叉过敏反应。
头孢噻吩钠:第一代头孢菌素。用于青霉素耐药菌引起的各种感染，口服不易吸收，注射给药。
头孢噻肟钠:第三代头孢菌素。它对革兰氏阴性菌，尤其是肠杆菌有很强的抵抗力。
甲氧基-β-内酰胺酶高度稳定，顺式比反式大100倍，在光照下很容易把顺式变成反式，所以避光。
二氨基噻唑基团，增加亲和力和广谱性。仅可注射，耐酶，广谱。
头孢哌酮钠:第三代头孢菌素。对绿脓杆菌有很强的作用，通过注射给药。类似哌拉西林
头孢氨苄:臭。正大于负。在干燥、强酸和强碱水解、热和紫外线下稳定。PH值低于8.5时稳定。
属性:1。茚三酮反应2。硝酸-硫酸:黄色(头孢菌素反应)
头孢羟氨苄:异味。具有与上述相同的性质，可以口服。
头孢克洛:半合成的第二代头孢菌素，可口服。
三。非经典-内酰胺类抗生素和-内酰胺酶抑制剂
棒酸、舒巴坦和氨曲南:它们抑制酶并具有抗菌活性。
第二节四环素类抗生素
由放线菌产生的广谱抗生素，菲骨架。
一、天然四环素:金霉素、土霉素、四环素。二。半合成四环素类抗生素
第三节氨基糖苷类抗生素
链霉素、卡那霉素、庆大霉素、新霉素。碱性，硫酸盐，水溶性好。性质稳定，可制成水保存，具有光学活性。副作用损伤第八脑神经，造成不可逆耳聋，对儿童有剧毒。
阿米卡星:一种半合成氨基糖苷类抗生素。适用于对卡纳和庆大霉素耐药的G引起的尿路和败血症。
属性:1。用蒽酮的硫酸溶液显蓝色；2.它在碱性条件下与硝酸钴沉淀；3.茚三酮反应
第四节大环内酯类抗生素
红霉素:酸性不稳定的14元大环。耐药金黄色葡萄球菌和溶血性链球菌引起的感染是首选。
水溶性小，只能口服。在酸中不稳定，易被胃酸破坏。注射用乳糖酸盐。
还有罗红霉素、麦迪霉素、螺旋霉素。
第五节氯霉素抗生素
氯霉素:两个手性C，四个异构体，1R，2R[D-(-)三酮类]具有活性。无水乙醇是右旋的，乙酸乙酯是左旋的。
属性:1。白色或黄绿色结晶。2.极其稳定和耐热。用强酸强碱水解-苯腙
3，- NO，用氯化钙和锌粉还原成络合物
用途:治疗伤寒、副伤寒等。长期损害骨骼造血功能，导致再生障碍性贫血。
甲砜霉素:一种合成的氯霉素类似物。硝基被强吸电子的甲基砜基(H CO S-)取代，混合旋与左旋基本一致。
第六节其他抗生素
盐酸林可霉素和林可霉素。

总结:右旋体:氨苄西林、阿莫西林、氨基糖苷类为光学活性
水合茚三酮反应:(a-氨基酸)头孢氨苄、头孢羟氨苄、氨苄西林、阿莫西林、阿米卡星、
链霉素、庆大霉素
稳定:氯霉素(强酸强碱水解)、氯霉素
-内酰胺酶高度稳定:替莫西林:-CH O头孢噻肟钠:甲氧肟基；双硫唑，在广谱
酸中不稳定:红霉素和青霉素G
生物合成:青霉素和红霉素除钠盐外几乎不溶于水。