药理学：曲唑酮

药物介绍

【药理与应用】曲唑酮是一种三唑并吡啶类抗抑郁药。其抗抑郁作用与三环类和maoi相似，但对心血管系统毒性小，无抗胆碱能副作用。更适合老年或患有心血管疾病的抑郁症患者。抗抑郁作用的机制是选择性阻断5-ht的重吸收，可轻度阻止去甲肾上腺素的重吸收，但对多巴胺、组胺和乙酰胆碱无影响，不抑制脑内mao的活性。也有中枢镇静和轻微肌肉松弛作用，但无解痉和中枢兴奋作用。本品对心脏无影响，但可引起血压下降，与剂量有关。

口服吸收好，2小时达到峰值浓度。与食物同食，可延缓吸收，减少吸收。吸收后，多分布在肝脏和肾脏。经肝脏代谢后，其代谢产物仍有明显活性。本品及其代谢产物容易穿过血脑屏障，但很少进入胎儿体内。代谢产物最终通过肾脏排泄，很少以原形(仅1%)排出，肾脏损伤不影响其排泄。T1/2平均为4.1小时。临床上可用于治疗抑郁症，对其他抗抑郁药无效的难治性抑郁症患者常有效。还可用于治疗焦虑，尤其适用于老年抑郁症或心脏病患者。

【用法】口服:本品应从小剂量开始，逐渐增加剂量。一般成人开始每天分剂量服用50 ~ 100 mg。3 ~ 4天内，日剂量可增至50毫克，门诊病人日剂量可达400毫克，住院病人日剂量可达600毫克。不建议18岁以下儿童和青少年使用该药。老年人开始是25mg一天两次，3-5天后逐渐增加到50mg一天三次，很少超过一天200mg。

[注意]

(1)副作用少而轻微。最常见的不良反应是嗜睡、偶尔皮肤过敏、视力模糊、便秘、口干、高血压或低血压、心动过速、头晕、头痛、腹痛、恶心、呕吐、肌痛、震颤和协同失调。

(2)癫痫、肝肾功能不全患者慎用。