药化：抗过敏药和抗溃疡药

第九章过敏药物和抗溃疡药物
第一节过敏药物
一、组胺H1受体拮抗剂的化学结构类型过敏介质:组胺、白三烯、缓激肽
1、乙二胺2、哌嗪
3、氨基醚:盐酸苯海拉明:2-二苯甲氧基-。苯甲醇(光氧化)与二甲氨基乙醇
3反应，叔胺结构，类似生物碱沉淀试剂。曼德林，弗洛德，马奎斯
4、丙胺类:扑尔敏(扑尔敏):γ-(4-氯苯基)-N，N-二甲基-2-吡啶马来酸丙胺
1，有升华作用，有特殊的晶型。右旋体比左旋美嗪更强。
5。三环化合物:
盐酸赛庚啶:4-[ 5H-二苯并[a，d]环庚三烯-5-亚基]-1-甲基哌啶盐酸盐倍半水合物
性质:1 .与生物碱显色剂反应的含氮碱性化合物。
2。甲醇溶液滴在纸上，风干后用紫外光照射，呈现蓝色荧光。无杂原子的应用
:抗血清素和抗胆碱能作用()。
酮替芬:含有杂原子S，其抗组胺药是扑尔敏的10倍。需要很长时间，它的抗过敏介质才释放出来。治疗和控制哮喘
6、哌啶特非那定:几乎无中枢镇静作用的H1受体拮抗剂
7、无嗜睡作用的H1受体拮抗剂:阿司咪唑
2。组胺H1受体拮抗剂的构效关系:
1、当两个芳香环R and R不在同一平面时
2。几何异构体具有立体选择性，表现出不同的活性。
3。光学异构体也表现出不同的活性。
第二节抗溃疡药物
一、H2受体拮抗剂:
西咪替丁:第一个抑制P450细胞色素氧化酶的咪唑类药物。咪唑、腈基、胍基和硫醚键
盐酸雷尼替丁:-2-呋喃基-呋喃用小火加热产生硫化氢，硫化氢与醋酸反应。
法莫替丁:-4-噻唑基-噻唑，选择性高，作用强，噻唑环，磺酰胺基
II。质子泵抑制剂
奥美拉唑:5-甲氧基-2-[(4-甲氧基-3，5-二甲基]含亚砜、吡啶环
2，前药，与H/K-ATP ATP酶结合，抑制胃酸分泌，治愈率高
小结:生物碱沉淀试剂反应:盐酸苯海拉明、马来酸氯苯那敏、盐酸赛庚啶
盐酸苯海拉明:对碱稳定，在酸中水解为二苯甲醇。