药师考试知识点：甲状腺激素及抗甲状腺药

熟悉甲状腺激素和硫脲类药物的药理作用、用途和不良反应。
了解碘和碘化物的药理作用特点。

第一节甲状腺激素
(生物合成和释放)
碘泵过氧化物酶
碘(摄取)→甲状腺中的碘→活性碘→碘化酪氨酸(MIT，DIT) ↓ →
蛋白水解酶
碘化酪氨酸缩合为T3和T4 ↓→ T3作用快、强、短，T4作用弱、慢、持久]
[合成和释放调节]
下丘脑(-)甲状腺激素包括:

第二节。常用的抗甲状腺药物
有硫脲、碘和碘化物、放射性碘和β受体阻滞剂。
1。硫脲类药物
分为1。硫氰酸盐:甲基硫尿嘧啶、丙基硫尿嘧啶；2.咪唑类:甲巯咪唑、他巴唑)和卡比咪唑(甲康平)
[作用]
1。作用机制:

→活性碘生成
(1)抑制过氧化物酶-酪氨酸碘化物缩合→甲状腺素合成→
→甲状腺素合成→
(2)丙基硫氧嘧啶可抑制外周T4转化为T3
(3)抑制对甲亢的异常免疫反应
2 .作用特点:(1)起效慢，只有储存的激素耗尽(1 ~ 3个月基础代谢恢复正常)时才起效。
(2)治疗后甲状腺充血、肿胀、软脆，突眼加重。原因:负反馈减弱，TSH分泌增加；
(3)疗程长(1 ~ 2年)。过早停药容易复发。
[使用]
1。甲亢内科治疗:轻、中度或不适合手术和放疗。
2。甲亢的术前准备及术后复发处理:术前应控制甲状腺功能接近正常，以利于手术，减少并发症和死亡率。但手术后半段要加碘。
3。辅助治疗甲状腺危象，阻断新甲状腺素的合成，但剂量要大。可与β-受体联用，疗效更佳。
[药物不良反应]
1。白细胞减少:该类药物最严重的药物不良反应，应定期查血象，如出现咽痛、发热，应查药并立即停药，尤其是甲硫尿嘧啶和甲亢；
2。过敏反应:皮疹，严重者可引起剥脱性皮炎，应停药或用糖皮质激素治疗；
3。头痛、关节痛、淋巴结肿大；
4。肝损伤和黄疸。明显突眼或甲癌者不宜使用。
5。可通过胎盘和乳汁排出，影响胎儿、新生儿、孕妇和哺乳期妇女。
[常用药物特点对比]
药物作用特点
甲硫基尿嘧啶作用确切，起效较慢
丙硫基尿嘧啶作用确切，起效快，对急性危象疗效好。
他巴唑的作用比之前强10倍，起效慢，但持续时间长。急性危象的治疗不如丙种。
甲康平效果缓慢持久，不适合在指甲危机的情况下使用。