药理学——别嘌醇

俗称别嘌醇、异嘌呤醇、zyloric、zyloprim

药物介绍

【性状】白色或近白色结晶粉末；几乎没有气味。极微溶于水或乙醇，不溶于氯仿或乙醚，但溶于氢氧化钠或氢氧化钾溶液。

【药理与应用】本品及其代谢产物可抑制黄嘌呤氧化酶，从而降低尿酸合成、血尿酸浓度及尿酸盐在骨骼、关节、肾脏的沉积。本品可抑制肝药酶的活性。它被胃肠道口服吸收，并由肝脏代谢。其中约70%代谢为活性别黄嘌呤(t1/212 ~ 30小时)，别嘌呤醇t1/2需要1 ~ 3小时。临床上可用于痛风和痛风性肾病。

【用法用量】用于降低血液中尿酸浓度:起初0.05g，每日2 ~ 3次，剂量逐渐增加，2 ~ 3周后增至每日0.2~0.4g，分2 ~ 3次服用。保养:每次0.1~0.2g，每日2 ~ 3次。儿童的剂量是每天8毫克/公斤。治疗尿酸结石，口服0.1~0.2g，每日1 ~ 4次或300mg每日1次。

[注意]

(1)个别患者可出现皮疹、腹泻、腹痛、低热、转氨酶暂时升高或粒细胞减少。

(2)本品在服用初期可诱发痛风，故可在4 ~ 8周内与小剂量秋水仙碱合用。

(3)服药期间多喝水，使尿液呈中性或碱性，以排出尿酸。考试网站安排

(4)与6-巯基嘌呤(6-mp)结合时，可减缓后者的分解代谢，增加其毒性。6-mp的剂量应减少到通常剂量的1/4左右。

(5)不宜与氯化钙、维生素C、磷酸钾(或钠)同时服用，因为可增加肾脏黄嘌呤结石的形成。与布美他尼、速尿、美加明、吡嗪酰胺合用，可增加血液中尿酸浓度。

(6)肾功能不全患者可使别黄嘌呤在体内蓄积，增加该药的不良反应。

(7)可引起过敏性肝坏死、肝肉芽肿伴胆囊炎、胆周炎症、剥脱性皮炎等。，常见于服药后3 ~ 4周，应予注意。