药理学——马普替林

俗称马普替林、鲁地美、鲁地米

药物介绍

【性状】常用其盐酸盐，为白色或类白色结晶粉末；无臭，味苦。溶于甲醇或氯仿，微溶于水，不溶于正庚烷。

【药理与应用】本品为四环类抗抑郁药，药理作用和临床应用与三环类抗抑郁药相似。它是一种广谱抗抑郁药。

(1)抗抑郁作用:临床试验证实，该药的抗抑郁作用与丙咪嗪、阿米替林相似，但起效快，副作用少。服药后，患者的精神症状、对环境的适应能力和自我控制能力得到改善。

(2)镇静作用:动物实验表明，口服5 ~ 10 mg/kg后，猴子被驯服，攻击行为减少。正常人口服50mg后，安静下来，感觉很累。脑电图显示α波略有改变，睡眠明显改善，夜间觉醒减少。因为这种药两种功效都有，所以对平淡型抑郁症和激越型抑郁症都适用。

(3)抗组胺和抗胆碱作用:口服和注射均可迅速吸收。在所有组织中均有分布，在肺、肾上腺和甲状腺中浓度较高，在脑、脊髓和神经组织中浓度较低。静脉注射后两小时，海马的浓度依次为脑、小脑皮质、丘脑和中脑。血液浓度极低。主要由肝脏代谢，57%通过尿液排出，30%通过粪便排出。口服后，血药浓度达峰时间为12小时，t1/2为51小时。主要用于治疗各种类型的抑郁症(内源性、反应性、更年期)。也可用于疾病或精神因素引起的焦虑、抑郁患者(如产后抑郁、脑动脉硬化伴抑郁、精神分裂症伴抑郁)。此外，还可用于儿童抑郁激越行为障碍和夜尿症。

【用法】口服:每日100 ~ 250 mg，分2 ~ 3次服用。门诊患者开始每日服用75mg，分2 ~ 3次，之后逐渐增加到每日150 ~ 225 mg。住院患者开始每日服用100 ~ 150 mg，之后逐渐增加到225 ~ 300 mg，分2 ~ 3次服用。60岁以上的老年患者开始每日服用75mg，增加到每日150mg。一般服药后2 ~ 7天见效，少数人2 ~ 3周见效。长期维持剂量为每天75 ~ 150 mg。

[注意]

(1)本品副作用与三环类药物相似，但少而轻。在副作用中，胆碱能阻滞症状最为常见，如口干、便秘、视力模糊等。，困倦依旧可见。

(2)偶尔可诱发躁狂和大发作。用于双相抑郁时，应注意可能出现的躁狂。癫痫患者禁用。考试网站安排

(3)青光眼、前列腺肥大及心、肝、肾功能严重不全者慎用。

(4)单胺氧化酶抑制剂能增强该药的作用，故不宜合用。