药物代谢动力学之——排泄

药物在体内的最终过程是排泄，肾脏是主要的排泄器官。游离药物可通过肾小球滤过进入肾小管。随着尿液水分的恢复，药物浓度升高。当超过血浆浓度时，那些极性低、脂溶性高的药物逆转血浆扩散(再吸收)，其排泄更少、更慢。只有那些生物转化后极性大、水溶性好的代谢产物才被顺利排出，不被重吸收。一些药物被近曲小管中的载体主动转运到肾小管中，并迅速排出体外。这里有两个活跃的分泌通道，一个是弱酸通道，一个是弱碱通道，分别由两种载体转运，同类药物之间可能存在竞争性抑制。如丙磺舒抑制青霉素的主动分泌，减缓后者的排泄，延长和增强疗效。碱化尿液电离尿液中的酸性药物，酸化尿液电离尿液中的碱性药物，利用离子屏障原理阻止药物重吸收，加速其排泄。这是药物中毒常用的解毒方法。

但不是药物排泄的主要途径。有三种活跃的排泄通道:酸性、碱性和中性。有些药物在肝细胞与葡萄糖醛酸结合后排入胆汁等。，然后胆汁到达小肠被水解，游离药物被重吸收，称为肠肝循环。在有胆道引流的患者中，药物如氯霉素和洋地黄的血浆半衰期会明显缩短。牛奶的pH值略低于血浆，碱性药物可从牛奶中排出，哺乳婴儿可能受到影响。胃液酸度较高，有些生物碱(如吗啡等。)注射后也可扩散到胃液中。洗胃是治疗和诊断中毒的一种措施。药物也可以从唾液和汗液中排出。粪便药物多为口服的未吸收药物。

肺部是一些挥发性药物的主要排泄途径，检测呼出气体中的酒精含量是一种快速简便的诊断酒驾的方法。