中药口服给药剂型十年演绎大变革

从基本剂型如丸剂、散剂、膏剂、丸剂、片剂、口服液等。，到缓/控释制剂和靶向给药制剂，近10年来，参照化学药物剂型的创新成果，我国中药口服剂型发生了显著变化。虽然几种中药口服新剂型的研究还处于实验室阶段，但已显示出令人鼓舞的产业化前景。
口服速释固体剂型口服速释固体剂型一般是指服用后能迅速崩解或溶解的固体剂型，包括分散片、泡腾片、自乳化或自微乳化的给药制剂、干凝胶和干酏剂，以及滴丸和口服膜剂。在一个领域，我国开发了麝香保心丸分散片、清开灵泡腾片、复方丹参滴丸等新品种。
如清开灵泡腾片由金银花、栀子、板蓝根、珍珠母粉、水牛角、黄芩等组成。在制备过程中，碳酸氢钠用聚乙二醇包覆。该泡腾片崩解时间短，45天后硬度无明显变化，稳定性试验结果表明各项试验指标无显著差异，证明聚乙二醇包裹的方法能有效隔离酸源和二氧化碳源，解决了泡腾片中的泡腾剂放置时易失效的问题。
缓释/控释剂型缓释制剂是指口服药物根据需要在规定的释放介质中缓慢、非恒速释放的制剂。与相应的普通制剂相比，缓释制剂的给药次数应由每24小时3 ~ 4次减少到1 ~ 2次。控释制剂是指口服药物根据需要在规定的释放介质中以恒速或接近恒速缓慢释放的制剂。与相应的普通制剂相比，控释制剂的用药次数应由每24小时3 ~ 4次减少到L ~ 2次。
近年来，我国药学工作者开发了中药生物骨架膜给药系统和中药胶囊。前者是兼具生物骨架和生物膜结构的缓释给药系统。该技术制成的银杏叶提取物等缓释制剂性能良好，实验重现性好，质量稳定。
中药的胶囊化是传统剂型的升华，药物先快速释放，再缓慢释放。以常用中成药左金丸为例。这种药由黄连和吴茱萸组成，在市场上以水丸的形式出售。每日服用3 ~ 4次，对胃肠道有一定刺激。将水番丸改为缓释胶囊，可使服药后药物释放均匀，血药浓度平稳，从而减少对胃的刺激，减少不良反应，延长治疗时间，将服药次数减少到一天两次。
口服靶向给药系统(Oral targeted drug delivery system)是指利用制剂的理化性质和胃肠道局部pH值、胃肠酶、制剂在胃肠道内的旋转机制等生理特性，在胃肠道特定部位释放药物的给药系统。目前，研究较多的是胃滞留制剂和结肠定位给药系统。羟丙基甲基纤维素(HPMC)制成的小金丹漂浮缓释胶囊是一种胃滞留制剂。其体外漂浮时间大于3小时，累积释放达60%，而传统小金丸无漂浮性能。通便胶囊是一种治疗便秘的新型口服结肠靶向给药制剂。在这种剂型中，大麻籽油、李子籽油、萝卜籽油和芝麻油被包装在结肠溶解空心脏胶囊中。口服给药，药物可到达结肠并在结肠内释放，从而起到润滑肠道、软化粪便、促进肠道蠕动、增加肠内容物推进速度、拮抗肾上腺素引起的肠道肌肉收缩的作用。
口服定时剂型口服定时给药系统又称智能给药系统，是根据时间药理学和时间药代动力学原理，以一定的时间间隔释放药物有效剂量的新剂型。它可以根据某些疾病的生物节律特征和时间治疗学的思想，定时定量地释放药物，从而提高治疗的依从性。
磷酸川芎嗪是治疗心绞痛的钙通道阻滞剂。制成脉冲胶囊后，具有良好的脉冲释放行为。夜间睡前服用，隔日凌晨心绞痛发作频率前5 ~ 6小时释放。麝香保心微丸是在麝香、人参、冰片、蟾酥、苏合香、肉桂等七味药材制成的微丸基础上，用HPMC、EudragitL30D55甲基丙烯酸树脂、EudragitL100和S100甲基丙烯酸树脂按1∶5的混合水分散体包衣而成的具有pH依赖性释放特性的包衣微丸。该剂型在人体内具有pH依赖性梯度崩解和溶出的特点，12小时内只能服用一次。