中药剂学：补骨脂素Psoralen

【中文名】补骨脂素
【英文名】补骨脂素
【其他名称】
【化学名】7h-呋喃并(3，2-g) (1)苯并吡喃-7-酮
【分子式】[/熔点189 ~ 190℃。溶于乙醇和氯仿，微溶于水、乙醚和石油醚。
[成分分类]
[药理作用] 1。补骨脂素具有光敏性。若注射或口服，可用长波紫外线或日光照射，可使皮肤红肿，照射部位色素增多。2.抗癌作用用L615小鼠模型研究了补骨脂素和紫外线照射对L615小鼠白血病细胞的杀伤作用。结果表明，615小鼠脾细胞与骨补剂(20ug/ml)孵育1h，紫外线照射10min，继之以贝尔，615小鼠存活时间可超过100d。用上述混合细胞悬浮液(615小鼠的骨髓细胞加上10% L615小鼠的脾细胞的终浓度)接种的615小鼠的存活时间为189。MTT比色法测定补骨脂素对人白细胞的杀伤作用。结果表明，该药对白血病细胞有较强的杀伤作用(IC50为4ug/ml)，即白血病细胞对补骨脂素敏感。该药物对急性淋巴细胞白血病细胞和急性粒细胞白血病细胞的杀伤效果无明显差异。当补骨脂素浓度在8-2ug/ml之间时，对白血病细胞的杀伤作用明显减弱。选用波长为3650A的He-Cd激光作为光源，以S180为模型，分别观察补骨脂素加黑光和激光各组小鼠的肿瘤细胞死亡率和腹水生成量。实验结果表明，250μ g/ml的补骨脂素能有效杀灭体外培养的小鼠肉瘤细胞，其机制在于对DNA的损伤。补骨脂素在黑暗中可与DNA形成复合物，在适当波长的光下可发生光毒性反应ⅰ和ⅱ，使生物DNA分子发生交联，从而抑制DNA合成。体外实验结果表明，补骨脂素能显著增加细胞核面积，降低DNA总量和单位面积DNA平均含量，使DNA直方图峰值由5倍体变为3倍体，并明显左移。扫描电镜观察显示，补骨脂素使细胞微绒毛缩短减少，部分细胞表面有气泡或孔洞。补骨脂素处理后，几乎所有细胞中的大部分线粒体变性，空空泡化，游离核糖体减少，并观察到核溶解。用放射免疫法测定了补骨脂素(ⅰ)和8-甲氧补骨脂素(ⅱ)与S180细胞相互作用后小鼠S180细胞中环核苷酸水平的变化。实验结果表明，ⅰ和ⅱ均能显著增加S180细胞中环核苷酸水平和cAMP水平的变化，但对cGMP水平无显著影响，从而显著增加cAMP/cGMP比值，抑制细胞过度增殖。补骨脂素每百万EAC细胞0.0025ug，在3.655A光照射下，所有EAC细胞均被杀死。可与白血病L1210细胞结合，与环磷酰胺结合可显著降低动物死亡率。3.其他作用补骨脂素可以止血子宫，鼻子和牙龈。它能松弛支气管平滑肌。【毒性】LD50 (mg/kg):小鼠口服615，皮下注射480；大鼠口服1330，皮下注射8l0。
[毒性]
[不良反应]
[用法]
[成分来源]豆科补骨脂、北沙参的果实。伞形科植物毛花独活的根茎和叶。芸香科芸香、桑科无花果的叶和根。