中药剂学：缓释药与控释药的区别

目前药物剂型从片剂、颗粒剂到注射剂、气雾剂，种类繁多。但这些常规剂型无论是口服还是注射，大多需要一天服用数次，使用不便，且血药浓度波动较大，呈“峰谷”现象。当药物浓度达到峰值时，会超过适宜的治疗浓度，引起更多的不良反应，甚至中毒；反之，当药物浓度降至低点时，远低于所需浓度，难以发挥药效。于是，新的药物剂型——缓释制剂、控释制剂层出不穷。它们可以控制药物释放速率，减少或避免血药浓度的“峰谷”波动。

缓释药物:先把药物做成小颗粒，分成几份。少数无涂层的为速释部分，其他的有不同厚度的“涂层”，为缓释部分。然后取上述颗粒，按一定比例混合，制成一定剂型。服用后，药物根据未包衣和包衣的厚度依次释放，持续发挥疗效。

控释药物:控释包衣膜定时、定量、均匀地释放药物，使血药浓度恒定，不出现“峰谷”现象，能更好地发挥疗效。一般先制成片芯，然后在片芯外面包裹一定厚度的半透膜，再用激光技术在膜上打若干小孔。患者服用后，药物与体液接触，水从半透明膜进入片芯，使药物溶解。当药片内部的渗透压高于外部时，药物会从小孔中慢慢流出，起到很好的作用。哮喘患者如果用一般氨茶碱片治疗，一天三次，午夜仍易发作。但加大剂量，浓度高时会刺激胃肠道，引起恶心、呕吐或胃溃疡等不良反应。浓度过高时，还会引起心肌过度兴奋，导致失眠、心跳加快等不良反应，甚至致命。

服用控释片，可以准确、定量、持续释放药物。开始时约15%的药物在2小时内释放，之后每小时释放30%的药物。在24小时内，可以缓解和预防哮喘的发作。另一个例子是常用于预防和治疗心绞痛的硝酸甘油片。每次舌下含服一片，只能维持疗效30分钟左右。时间短，容易夜间攻击。其控释贴剂由保护层、粘合层、控释膜、药物库和铝箔等组成。药物在渗透压的作用下通过微孔半透膜以恒速持续释放，并通过皮肤吸收入血，维持稳定的治疗浓度。因此，每天只需一次，疗效可维持24小时左右，既可减少给药次数，又可提高和延长疗效，减少毒副作用，预防夜间心绞痛。尤其是患者出差、旅游或在外地工作时，更能解除后顾之忧。

可见，缓释、控释片或胶囊需要用水吞服，禁止咀嚼或捣碎成批使用