药物分析：石杉碱甲

俗称:Habein
药物简介
类别:作用于神经系统的药物
简介:
[药理作用]本品是从石杉碱甲(拇指，)trev，一种石杉碱甲，是一种强效的可逆胆碱酯酶抑制剂。动物实验表明，本品能选择性抑制真胆碱酯酶，抑制强度是假胆碱酯酶的数千倍。这种抑制模式是竞争性和非竞争性的混合抑制，与单纯的竞争性抑制有显著区别。通过血脑屏障进入中枢，具有中枢和外周治疗作用；有效时间长；胃肠道吸收好；安全指数高；稳定性好。比较不同药物对乙酰胆碱酯酶的抑制强度，结果显示石杉碱甲>毒扁豆碱>新斯的明>石杉碱乙>加兰他敏；布奇的抑制强度为:毒扁豆碱>新斯的明>石杉碱甲>石杉碱乙，本品在增强间接电刺激神经引起的肌肉收缩幅度，增强大鼠记忆B的功能方面强于毒扁豆碱，但毒性低于毒扁豆碱，作用时间较长。急性毒性试验:小鼠腹腔注射ld50为1.8mg/kg，大鼠为5mg/kg。在急性毒性试验中，给予45倍临床剂量6个月，未发现明显副作用。此外，没有致畸或致突变作用。【药代动力学】由于本品剂量很小，目前尚无用于人体药代动力学研究的药物检测方法。腹腔注射或口服后，大鼠的血药浓度-时间曲线符合二室开放模型，静脉注射或口服的t1/2α分别为6.7min和9.8min。T1/2β分别为121.6分钟和247.5分钟。静脉注射后15min，小鼠肾脏和肝脏的内容物依次为肺、脾、肾上腺、心脏脂肪和脑。24小时后，各器官内含量接近微量，少量药物可通过胎盘进入胎儿体内。给药后，本品主要通过肾脏排泄，73.6%的给药剂量在24h内排出，而(2.8±1.2)%的给药剂量从粪便中排出。7天内总排泄量为86
[适应症]本品适用于良性记忆障碍、脑血管疾病、脑外伤、器质性精神障碍、周围血管阻塞性疾病、糖尿病性神经病变、急慢性跟腱疼痛、运动性肌肉外伤。
【用法用量】口服2~4片，每日2次，每日最多不超过9片，或遵医嘱。每次肌肉注射0.2~0.4mg。
[不良反应]少数患者出现耳鸣、头晕、肌束震颤、出汗腹痛等。服药后，部分患者出现瞳孔收缩、呕吐、大便增多、视力模糊、心率改变、流涎、嗜睡等不良反应。上述副反应的发生率低于新斯的明，除恶心外，均可自行消失。严重的病例可以用阿托品治疗。
[注意事项] ①心绞痛、支气管哮喘、机械性肠梗阻患者禁用。②孕妇慎用。