西替利嗪使用方法

药理学:

本品是第二代抗组胺药-外周H1受体拮抗剂。就是现在的抗组胺药，既能抑制组胺介质的早期过敏反应，又能抑制炎症细胞向过敏反应部位的迁移，从而抑制后期的过敏反应。本品对嗜酸性粒细胞(Eos)渗入皮肤组织有很强的抑制作用，其他抗组胺药无此作用(Eos在过敏反应中起重要作用，特别是在细胞介质依赖IgE的即刻过敏反应中)。它还能抑制嗜碱性粒细胞的脱粒和聚集。

【药理作用】本品为羟嗪(安痛定)在人体内的代谢产物，为抗过敏药。它具有长期选择性和强的抗H1受体活性，且无镇静副作用。

在体外和体内，测定该产品与脑受体的结合，并与特非那定进行比较。这两种药物实际上相当于豚鼠脑中的H1受体，但本品对H1受体的选择性高于特非那定。两种药物对尿素大鼠肺和脑的IC50相似。

外周给药后，研究脑H1受体的占据情况。特非那定30mg/kg处理的大鼠占据了脑H1受体的70%，而特非那定30mg/kg处理的大鼠占据了约30%。

当两种药物以10mg/kg剂量给药时，不明显占据h1受体。(考试大网站整理)

体内研究表明本品具有抗组胺活性，能抑制组胺引起的离体豚鼠气管收缩(IC50 = 0.9 μ g/ml)和组胺引起的人体支气管收缩(IC50 = 0.4 μ g/ml)。然而，高浓度(高达147 μ g/ml)本品不能抑制卡巴胆碱引起的离体豚鼠气管收缩。本品高浓度(IC50 = 180μ g/ml)可抑制IgE诱导的人嗜碱性粒细胞脱颗粒和P物质诱导的大鼠腹腔肥大细胞脱颗粒(IC50 = 140μ g/ml)，但不呈现典型抗H1药物的钟形浓度-效应曲线。

在各种过敏模型中研究了该产品的抗过敏活性。豚鼠口服本品有抗过敏休克作用(ID50 = 4.6 mg/g)，静脉注射可抑制过敏性支气管痉挛(ID50 = 0.3 mg/kg)。本品还可缓解猴子的皮肤过敏反应，如蛔虫变应原的皮肤反应和p物质引起的皮肤青春痘和潮红。

本品LD50为0.09 ng/kg；用于豚鼠组胺诱发的支气管痉挛。但其对5-羟色胺诱发的支气管痉挛的作用仅为1/40，对乙酰胆碱诱发的支气管痉挛无作用。

本品10mg的作用相当于特非那定60mg(3片)。本品起效比阿司咪唑快。

本品可抑制组胺介导的过敏反应“早期”阶段，并进一步减少与过敏反应“晚期”阶段相关的炎症细胞迁移和介质释放。

本品基本不代谢。

适应症:

适用于慢性特发性荨麻疹、皮肤抓伤、寒冷性荨麻疹、迟发性荨麻疹、应激性荨麻疹、日光性荨麻疹、特应性皮炎和嗜酸性脓疱性毛囊炎。

用于呼吸系统、皮肤和眼睛的过敏性疾病，包括慢性特发性荨麻疹、常年性过敏性鼻炎、花粉热、伴有眼睛发痒的结膜炎和哮喘。

用法用量:

口服，12岁以上者每日一片(10毫克)。

【剂型和规格】包衣片；10mg//片。

【商品名】仙特明，Zyrtec(比利时联合化学工业集团制药部)。

禁用警告:

孕妇和哺乳期妇女禁用。暂时不建议12岁以下儿童使用本产品。肾功能低的要减。

不良反应:

700多项研究表明，本品耐受性良好，不良反应总发生率与安慰剂相似。偶尔轻度镇静或口腔粘膜干燥。

大量应用会导致心律失常。