复习指导：氟比洛芬使用方法

药理学:

具有止痛、消炎和退热的作用。强，快，副作用少，半衰期3.5小时。

【药理作用】本品为非甾体类抗炎镇痛药，静脉注射后在体内形成氟比洛芬。其作用机制类似于其他非甾体类抗炎镇痛药，通过阻断前列腺素生物合成发挥作用。通过醋酸致扭试验、nandall-selatto试验、关节炎疼痛等动物模型，比较本品与阿司匹林赖氨酸、酮洛芬及镇痛药的镇痛作用。结果表明，本品疗效与肌肉注射酮洛芬或静脉注射赖氨匹林相当或略强，且持续时间更长。本品对胃溃疡的安全指数等于或略大于上述药物。

该产品在高剂量使用时，与某些化疗药物结合使用时，除了对中枢、呼吸和循环系统产生影响外，还会引起痉挛。

药物动力学

单次静脉注射后5分钟，血液中未发现原型药物，其活性形式为氟比洛芬。其他动物试验(大鼠和猴子)的结果也一样。该产品水解迅速。氟比洛芬血药浓度在10 ~ 80 mg时与剂量呈线性关系。生物半衰期为4.7 ~ 5.8小时，重复给药后蓄积系数为1.1 ~ 1.3。计算的血液浓度等于实验值。与猴子一样，本品主要通过肾脏排泄。单次给药后24小时，总剂量的82%以代谢物的形式从尿液中排出。反复给药后，排泄量几乎没有变化。大鼠服用本品后，血浆中氟比洛芬的光学异构体被分离，结果显示S(+)体比R(-)体消失得更慢，已知这种差异是由于代谢率不同所致。

使用本品碳-14标记化合物的研究表明，本品在循环系统中与血浆蛋白接触，存在于血脂颗粒中的本品大部分从脂肪颗粒转移到血液中，并通过酯酶转化为活性氟比洛芬。另一方面，本品在脂肪颗粒中的消失速度比在血液中快，其消失半衰期约为12分钟。

适应症:

主要用于风湿性关节炎。

适用于缓解术后疼痛和各种癌症疼痛。

用法用量:

口服，每日150-200毫克，分次服用。

【用法用量】缓慢静脉注射，50 ~ 100 mg一次。

【制剂及规格】1安瓿含本品脂肪乳50mg。

禁用警告:

特别注意老年人和儿童的副作用的发生，在给他们用药时要谨慎，并将其限制在最低必要量。

以下患者禁用:①消化性溃疡患者；②血象严重异常的患者；②严重肝、肾功能不全患者；④严重心功能不全患者；⑤对本品成分过敏的患者；⑧有阿司匹林哮喘病史者(非甾体类抗炎镇痛药诱发的哮喘)。

以下患者慎用:①有消化性溃疡病史者；②血象异常；③肝、肾功能不全者；④心功能不全患者；⑤有过敏史者；⑥支气管哮喘患者；⑦老年人。

因为妊娠期和哺乳期用药的安全性尚未确立，只有在利大于弊的情况下，才能对孕妇和可能怀孕或哺乳的妇女进行治疗。(孕末期大鼠给药实验发现胎儿动脉导管延迟分娩和收缩)。

管理说明:

对于发热患者，不宜用于退热。

避免长期服用。如果必须长期给药，应定期进行尿常规、血常规、肝功能等临床检查。如发现异常，应采取适当措施，如减少剂量、停药等。

避免与其他非甾体类抗炎镇痛药合用。(考试大网站整理)

一边观察病人状态(1分钟以上)，一边尽可能缓慢地注射；本品用于静脉注射，不用于肌肉注射。

不良反应:

个别病例出现消化不良、皮疹、胃肠道溃疡、消化道出血、转氨酶升高。可能有肾坏死。

不良反应在临床试验中，病例数为1089例，发生不良反应32例38次(2.9%)。主要有恶心、呕吐、腹泻等消化系统症状，以及发热、嗜睡、恶寒等神经系统症状。临床检查数值异常，主要是GPT(1.1%%)、GOT(1.0%%)和ALP略有升高。有时血压升高，心脏跳动。此外，头痛、疲劳、瘙痒和皮疹、注射部位疼痛和皮下出血也很少见。

不良反应的处理:①用药过程中，应密切观察。当胸闷、悲寒、出冷汗、呼吸困难、四肢麻木、血压下降等。发生时，应停止给药并进行适当的治疗；②偶有急性肾功能不全等严重病例。所以要定期检查，仔细观察。如果发现任何异常，应停止给药，并进行适当的治疗。

互动:

能降低呋喃甲酸的利尿作用，但能加强香豆素类的抗凝血作用。类似化合物(芬布芬等。)与喹诺酮类药物合用，已有罕见惊厥的报道。