复习指导：苯丙氨酯使用方法

药理学:

苯基氨基甲酸乙酯是一种双氨基甲酸酯。对其抗惊厥特性的广泛研究表明，它在电惊厥试验(MES)模型中是有效的。能有效阻断戊四氮和盐卤诱发的癫痫发作，并能提高癫痫发作阈值，阻止癫痫发作扩大。

药物动力学

苯丙胺在服用1至4小时后可达到血液中的峰值浓度。单剂量200-600mg本品显示AUC和Cmax之间的线性动力学特征。苯丙氨酯的半衰期(t1/2)对于志愿者为20小时，对于接受其他抗癫痫药物的患者为11-16小时。非那酯的血浆蛋白结合率为22%至25%。

适应症:

局部癫痫，莱诺克斯-戈斯托综合征。

用法用量:

成人和青少年剂量为1200mg/d，分2 ~ 3次服用。两天后可加大剂量至2400mg/d，也可加大剂量至3600mg/d，分3 ~ 4次。

2岁以上儿童，初始剂量为15mg/kg·d，两天后可增至30mg/kg·d。儿童每日推荐剂量为45m g/kg·d(不超过3600mg/d)。

不良反应:

500名成年患者接受了苯那酯治疗。主要不良反应为头痛36%，呕吐30%，头晕27%，嗜睡20%，厌食17%，恶心17%，复视17%。

苯丙醇胺的不良反应小于附加治疗。儿童的不良反应与成人相似。考试网站安排

互动:

对乙酰氨基酚对苯妥英钠和卡马西平的血药浓度有显著影响。从患者最初的药代动力学研究发现，4例患者服用苯妥英钠，3例患者血药浓度明显升高。在药效试验中，32例患者都需要减少10% ~ 30%的苯妥英用量，以保持血药浓度稳定。虽然苯妥英钠与苯妥英钠合用可增加苯妥英钠的浓度，但可降低卡马西平的浓度，32例患者中有30例平均降低1.3μg/ml。进一步分析表明，卡马西平的10，11-环氧化物显著增加，但反式卡马西平二醇几乎没有变化，平均环氧化物浓度从1.83μg/ml(服用安慰剂)增加到2.42μ g。虽然二醇浓度没有明显变化，但服用苯丙胺后，平均环氧化物、卡马西平以及环氧化物与二醇的比例增加。有两种机制可以解释稳定环氧化物浓度的增加:苯丙胺促进卡马西平代谢为环氧化物或抑制环氧化物转化为二醇。本研究选择4例患者继续接受苯妥英钠和卡马西平治疗，苯妥英钠表观清除率下降21%，卡马西平剂量减少时下降16.5%。可以看出，苯妥英钠和卡马西平显著影响苯妥英钠和卡马西平的浓度，而苯妥英钠和卡马西平也显著影响本品的浓度。